沙芬酰胺介绍

2023年12月15日 9:00 pm • 药物 • 阅读 89

沙芬酰胺（商品名称：Xadago）是一种新型单胺氧化酶B（MAO-B）选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性帕金森病中晚期治疗Chemicalbook。沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂（司来吉兰是第一代，雷沙吉兰是第二代），可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于已经上市的司来吉兰和雷沙吉兰，沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

作用机制

本品具有多种作用机制，不仅可高选择性及可逆性抑制单胺氧化酶B(MAO-B)，还可以抑制多巴胺再摄取，阻断电压依赖的钠通道、调节钙通道，从Chemicalbook而抑制谷氨酸释放。本品的中枢神经系统生物利用度高，临床显示本药品可以提高帕金森病患者的运动和认知功能，防止患者出现运动障碍，且具有良好的耐受性。

安全与疗效

两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物（如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺）治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。

在Study1中，患者随机接受沙芬酰胺每日一次，每次50mg或沙芬酰胺每日一次，每次100mg或安慰剂治疗。试验结果表明，三组患者（安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg）中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为– VS 0.5 VS 0.53。

在“OFF”状态下，三组患者（安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg）从基线到治疗期间平均小时数的变化为– VS -0.55 VS -0.57，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为– VS -1.75 VS -2.48。

在Study2中，患者被随机分为两组，一组患者每次接受100mg沙芬酰胺治疗，另一组患者接受安慰剂治疗，疗程长达24周。

试验结果表明，两组患者（安慰剂VS 沙芬酰胺100mg）中，在“ON”状态下，从基线到治疗期间平均小时数的变化为– VS 0.99。在“OFF”状态下，三组患者（安慰剂 VS 沙芬酰胺100mg）从基线到治疗期间平均小时数的变化为– VS -1.06，UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为– VS -1.70。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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