哌柏西利/帕博西尼介绍

2023年9月21日 9:00 pm • 药物 • 138 views

2015年2月3日，FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。

2018年8月6日，辉瑞公司今日宣布，全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新® IBRANCE®(哌柏西利, palbociclib)已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。爱博新®适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

在国内palbociclib主要用于治疗：适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：(1)与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性，需要与LHRH激动剂联合用药。(3)男性乳腺癌：2019年4月4日，FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。

Palbociclib(帕博西尼)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase，CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

【药物相互作用】

帕博西尼|CYP3A抑制剂：避免同时使用帕博西尼具有较强CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的强抑制剂，降低帕博西尼剂量。

帕博西尼|CYP3A诱导剂：避免同时使用帕博西尼具有较强的和中度CYP3A诱导剂。

帕博西尼|CYP3A的底物：敏感CYP3A4底物具有窄治疗指数的剂量可能需要降低与帕博西尼同时给予时。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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