Cotellic/Cobimetinib/考比替尼介绍

2021年2月1日 9:06 pm • 药物 • 227 views

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考比替尼Cobimetinib（商品名Cotellic）是由Exelixis和Genentech（Roche）开发的MEK抑制剂。它与组合使用威罗菲尼，一个BRAF抑制剂，来治疗黑素瘤。2015年11月，美国食品和药物管理局批准cobimetinib用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤，与佐博伏维莫非尼vemurafenib（Zelboraf）联合使用。Cobimetinib考比替尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。

考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2 个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

Cotellic(Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。

注意事项：

1.新原发恶性病，皮肤和非-皮肤：治疗开始前，当用治疗时，和直至考比替尼Cotellic末次剂量后共至6个月对新恶性病监视患者。　　

2.出血：用考比替尼Cotellic可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。　　

3.心肌病：在接受考比替尼Cotellic与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定考比替尼Cotellic的安全性。治疗前，用考比替尼Cotellic治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF。　　

4.严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断，减低或终止考比替尼Cotellic。　　

5.严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼Cotellic。　　

6.肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。　　

7.横纹肌溶解综合证：监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状。　　

8.严重光敏感性：忠告患者避免日光暴露。

9.胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

以上便是医起记录网（一起记录网）为您提供的Cotellic/Cobimetinib/考比替尼的药物及注意事项。

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