依普利酮怎么样？

急性心肌梗死(AMI)和高血压在我国都是比较常见的心脑血管方面的疾病，近年来，我国急性心梗和高血压的发病率逐年上升，特别是急性心梗，近两年的患者逐渐呈现年轻化。2002年，依普利酮在美国获批上市，用于治疗高血压和急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。依普利酮因为其反应较少，耐受性好的优点，被誉为“全球最好的降压药”。

心肌缺血是什么

心肌是人体最强大的肌肉群之一，每天收缩舒张约十万次，而且会持续一生的时间，其动力源泉之一就是冠状动脉（以下简称“冠脉”），它负责给心肌供血，并滋养着它，以让它乐此不疲的工作。

所谓的心肌缺血，简单地理解，就是心肌缺乏血液供应。但健康人在正常的环境中，一般是不会发生心肌缺血，因为冠状动脉会智能调节供血量，心肌需血要的多了，冠脉能自动增加供血量。比如，在剧烈运动时，冠脉就会发生扩张反应，供血量可增加至休息时的6-7倍。

可是，冠脉的结构一旦发生改变，可能就不会胜任这份工作。这个结构变化，就是冠脉粥样硬化。

健康人的冠脉管腔像是刚投入使用的下水管路一样，管腔通畅，没有狭窄的地方，可是，日积月累的使用，管腔可能会有油污沉积，影响通水，重者可能是管腔完全堵塞。同样的道理，冠脉也是一样，因为年龄增加、吸烟、高血压等因素，能促进并导致冠脉粥样硬化，发生心肌供血不足。

冠脉轻度粥样硬化，一般情况下不会有明显症状，但随着管腔狭窄程度的增加，当达到狭窄率50-75%时，在心跳过快、情绪激动后可能就会心肌缺血的症状—心绞痛。而一旦管腔完全堵塞，导致心肌供血的完全中断，就会出现临床上最为严重的心肌缺血—-心肌梗死。

依普利酮降压优势

对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；
依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；
不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；
几乎无螺内酯的性激素相关副作用。

依普利酮片使用的注意事项

本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。
血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用本品。

印度鲁平制药的依普利酮作用及功效

依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮治疗1期和2期的高血压患者，有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者，依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果，对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外，依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用，可减轻高血压患者的白蛋白尿，对于合并糖尿病的高血压患者，这种肾脏保护作用更为明显。

依普利酮对高血压的治疗效果

在一项临床试验中，共有3091例高血压患者参与，进行依普利酮单用及与其他抗高血压药合用的安全性与有效性评价。其中， 46%为女性患者，14%为黑人，22%为老年人。研究排除了基线血清钾升高(>5mmol/L)和基线血清肌酐升高(男性>1.5mg/dL，女性>1.3mg/dL)的受试者。

在基线舒张压为95-114 mmHg 的受试患者中进行了两项固定剂量、安慰剂对照、为期8-12周的单药治疗研究，以评价依普利酮的抗高血压疗效。在两项研究中，61例患者随机分入依普利酮组，140例患者随机分入安慰剂组。患者每日接受本品 25-400mg,一日1次或2次服用。

接受依普利酮一日50-200 mg治疗的患者，静坐收缩压和舒张压显著降低，与安慰剂组相比收缩压降低 6-13mmHg，舒张压降低3-7mmHg。

在接受依普利酮治疗组中，患者接受治疗2周内，血压出现明显下降，并在4周内达到了最大的降压效果。

依普利酮治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭效果

依普利酮可以提高左心室功能紊乱患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

由此可见，依普利酮在高血压和急性心肌梗死后的心力衰竭方面的治疗效果很好。与此同时，有研究发现，依普利酮对慢性肾病也有一定的效果。

依普利酮或对慢性肾病有效

有临床研究发现，依普利酮对因过量摄取盐分导致的慢性肾病也有疗效。这或许会是今后慢性肾病的治疗中的一个新选择。

东京大学的一个研究小组从2009年至2012年，共征集314名未患糖尿病的慢性肾脏病患者作为研究对象，规定这些患者每天服用依普利酮，为期一年。一年以后经检测发现，这些患者尿样中的蛋白质量减少了30%，肾功能得到了恢复。

研究人员认为，依普利酮的药物机制是干扰与醛固酮结合的受体蛋白发挥作用。而醛固酮是一种主要作用于肾脏的类固醇激素，可以进行钠离子及水分的再吸收。醛固酮受体被干扰后，有利于钠的排出，因此，慢性肾脏病患者的肾功能得以恢复。

依普利酮在2002年获得美国FDA批准上市，同年在国内也被批准应用于临床，但由于国内政策等因素目前还没有在国内上市。

依普利酮的获取途径

依普利酮在2002年获得美国FDA批准上市，同年在国内也被批准应用于临床，但由于国内政策等因素目前还没有在国内上市。

有需求的客户可以购买印度依普利酮。印度glenmark制药的依普利酮属于仿制药，药效与药品质量与原研药一致。印度glenmark的公司是一家跨国制药公司，位列在肿瘤学、心脏病、胃肠病、中枢神经系统、抗感染、抗哮喘和糖尿病等治疗方面发展最快的公司名单中。

印度glenmark制药的依普利酮，商品名Eptus ，25mg30片，售价：25.6美元，折合人民币171.5元。

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