康可期/阿可替尼介绍

2024年3月21日 9:00 pm • 药物 • 105 views

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2023年3月22日，根据中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，由阿斯利康（AstraZeneca）研发的BTK抑制剂阿可替尼胶囊（acalabrutinib，商品名：康可期）已在中国获得上市批准。阿可替尼是阿斯利康血液学管线中的核心产品之一，曾获得美国FDA授予优先审评资格、突破性疗法认定和孤儿药资格。

Acalabrutinib是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。作为第二代BTK抑制剂，相比于第一代的BTK抑制剂伊布替尼，药物选择性更高，因此副作用更低。

ACE-LY-004研究是一项开放的全球多中心2期单臂研究，入组了124例既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者。2020年第62届美国血液学会（ASH）年会和博览会上公布的38.1个月时的长期随访结果显示，研究者评估的总缓解率（ORR）为81%，48%的患者达到完全缓解（CR）。接受阿可替尼治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为22个月。在最终数据截止时，治疗组中位总生存期（OS）达到59.2个月，安全性和耐受性与初始研究结果保持一致，脱靶效应相关不良事件风险较低，总体安全性良好。

【适应症和用途】

CALQUENCE是一种激酶抑制剂，适用于患有以下疾病的成年患者：

•已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。

根据总体响应率在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。

•慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

【作用机理】

Acalabrutinib是BTK的小分子抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，acalabrutinib在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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