替诺福韦/TDF介绍

2023年9月15日 9:00 pm • 药物 • 170 views

替诺福韦（TDF）是核苷酸类逆转录酶抑制剂，2001 年10 月，美国食品药品管理局(FDA) 批准替诺福韦用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV) 感染，2008 年8 月又获准用于治疗慢性乙型肝炎。

替诺福韦因其较好的安全性成为一线抗逆转录病毒治疗(ART) 方案的重要组成药物。此外，替诺福韦在预防用药，尤其是暴露前预防(PrEP) 领域研究较为广泛，如替诺福韦＋恩曲他滨复方制剂(Truvada) 和替诺福韦外用凝胶等，其中Truvada 于2012 年7 月获FDA 批准用于PrEP。替诺福韦还能抑制乙肝病毒(HBV)，延缓肝硬化进展，且具有较高耐药屏障，因此也被列为抗HBV 一线药物。

TDF 具有强效的抗HBV 作用，对初治及NAs 经治失败的CHB 患者均有效，具有逆转肝纤维化作用，适用于肝硬化患者。耐药率低、安全性好，为目前CHB 一线治疗药物。在我国将批准上市临床应用，为取得CHB 更好更高的治疗目标，需进一步积累临床数据。目前对TDF 在肝、肾功能不全、肝移植患者、儿童及孕妇中应用的疗效及安全性报道少，尚需进一步大规模临床研究。替诺福韦一水化合物为替诺福韦的一水化物，主要用于替诺福韦酯及其盐的合成。

以下是医起记录网（一起记录网）整理的药物具体内容。

【药理作用】

替诺福韦酯是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐，是替诺福韦的酯类前体，是一种无环的5′-单磷酸腺苷类似物，具有广谱抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2 的反转录酶及HBV 聚合酶，从而抑制病毒复制。口服后，TDF 水解为替诺福韦，后者被细胞激酶磷酸化成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷酸竞争，参与病毒DNA 的合成，进入病毒DNA 后由于缺乏3′-OH 而导致DNA 延长受阻，从而抑制病毒的复制

【药代动力学】

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此需要酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，口服后迅速被吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2 h 内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%(取决于饮食中脂肪含量)。

替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10 h，可每日1 次给药。由于该药不经CYP 酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和肾小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。肾功能不全的患者，需根据肌酐清除率调整TDF 剂量。肝功能异常的患者，其药动学改变不大，无需进行剂量调整。

【药物相互作用】

TDF 主要通过肾脏清除，因此，与降低肾脏功能或竞争肾小管分泌的药物共同使用，可增加TDF 的血药浓度，由于ADV 也是通过肾脏清除，因此，TDF 与ADV 不可同时使用；与去羟肌苷共同使用时，可使去羟肌苷的血药浓度增加，应适当降低去羟肌苷的服药剂量，密切监测相关的药物不良反应，且应该在空腹时服用；阿扎那韦、洛匹那韦可增加TDF 的血药浓度，因此，同时服用这两种药物的患者应密切监测TDF 相关的不良反应。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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