来那替尼介绍

2023年10月5日 9:00 pm • 药物 • 201 views

今天医起记录网（一起记录网）给大家介绍药物——来那替尼，欢迎大家收藏留言。

来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日，FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治Chemicalbook疗（extendedadjuvanttherapy）。对于该类型的癌症，来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。

来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。

研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

【工作原理】

Neratinib来那替尼被认为是一种“靶向治疗”药物，而非化疗药物。迄今为止，癌症治疗主要集中于杀死快速分裂的细胞。这是因为癌细胞的一个主要特征是它们迅速分裂。不幸的是，我们的一些正常细胞也迅速分裂，导致化疗药物影响这些正常细胞，导致多种副作用。

靶向治疗是关于识别癌细胞的其他特征。科学家们寻找癌细胞和正常细胞的特定差异。该信息用于创建靶向治疗以攻击癌细胞而不损伤正常细胞，从而导致较少的副作用。每种类型的靶向治疗都有一点不同，但都会干扰癌细胞生长，分裂，修复和/或与其他细胞通信的能力。

Neratinib来那替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。该药物通过不可逆地结合并抑制癌细胞中称为HER2和EGFR受体的特异性受体起作用。这些受体负责帮助癌细胞生长和繁殖。通过用neratinib抑制HER2和EGFR受体，癌细胞不再能够继续生长和繁殖。

【药物相互作用】

胃酸减少剂：避免与质子泵抑製剂（氢离子帮浦阻断剂）同时使用。当患者需要使用H-受体拮抗剂或抗酸剂。NERLYNX需按情况分开时间使用。

避免同时使用强或中等CYP3A4抑製剂。

避免同时使用强或中等CYP3A4诱导剂。

糖蛋白（P-gp）底物：监测作为P-gp底物的窄治疗剂的不良反应与NERLYNX同时使用时。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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