安圣莎介绍

2023年10月6日 9:00 pm • 药物 • 阅读 118

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2018年8月15日，CFDA正式批准了罗氏的新一代ALK抑制剂安圣莎（阿来替尼,之前也叫艾乐替尼、阿雷替尼）上市，安圣莎国内获批的适应症用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。安圣莎（盐酸阿来替尼胶囊）是目前首个第二代ALK抑制剂。

第二代ALK抑制剂阿来替尼胶囊在晚期ALK阳性非小细胞肺癌的治疗上展现了其非凡的疗效，最令人瞩目的就是一线治疗使用阿来替尼其中位无进展生存期（PFS）时间达到34.8个月，相比ALK一代抑制剂克唑替尼（赛可瑞）的10.9个月，这意味着阿来替尼的耐药性大大提高，一半的晚期肺癌患者可以有效控制疾病的时间提高了三倍，生活质量也随之显著提高。

【行动机制】

酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET。在非临床研究中，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化，并降低了携带ALK融合，扩增或激活突变的多个细胞系中的肿瘤细胞活力。alectinib的主要活性代谢物M4显示出相似的体外效力和活性。Alectinib和M4在ALK酶的多种突变形式中表现出体外和体内活性，包括在克唑替尼上进展的患者的NSCLC肿瘤中发现的一些突变。

吸收

绝对生物利用度：37%(含食物)

等离子体峰值时间：4小时(含食物)

稳态峰值血浆浓度：665 ng / mL; 246 ng / mL(M4)

AUC：7430 ng·h / mL; 2810 ng·h / mL(M4)

稳态达到：7天

分配

蛋白质结合(母体药物和M4代谢物)：> 99%

Vd：4016升; 10,093升(M4)

代谢

Alectinib被CYP3A4代谢为其主要活性代谢物M4

随后M4被CYP3A4代谢

M4是P-gp的底物

消除

半衰期：33小时; 31小时(M4)

清除率：81.9升/小时; 217升/小时(M4)

排泄

粪便：84%; 6%(M4)

尿液：<0.5%

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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安圣莎介绍

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