科赛优/司美替尼介绍

2024年3月21日 9:00 pm • 药物 • 阅读 66

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2023年5月8日，科赛优®（英文商品名：Koselugo，通用名：硫酸氢司美替尼胶囊）在中国正式获批用于治疗3岁及3岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的I型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者。此次司美替尼获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准是基于由美国国家癌症研究所（NCI）癌症治疗评估计划（CTEP）赞助的SPRINT研究中 Stratum 1人群的积极结果。临床试验结果表明，司美替尼作为一种口服激酶抑制剂，可缩小不可手术儿童患者的瘤体体积。

Koselugo是首款获得FDA批准治疗这种在生命早期就使人衰弱的罕见疾病药物。Koselugo的获批是基于其在美国国家癌症研究所开展的一项临床试验研究结果，参与该试验的NF1儿童患者携带无法通过手术治疗的丛状神经纤维瘤。

试验结果显示，Koselugo的治疗使患者的总缓解率（ORR）达到66%，所有患者均为部分缓解，这意味着没有患者的肿瘤完全消失。在这些患者中，82%的患者缓解持续时间达到了12个月或更长。

【作用机制】

Selumetinib是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，Selumetinib可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

【相互作用】

1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑：与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用，可增加KOSELUGO的血药浓度，增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和KOSELUGO。如果不能避免同时使用，则减少KOSELUGO剂量。

2.强或中等CYP3A4诱导剂：与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用可降低KOSELUGO的血药浓度，降低KOSELUGO的疗效。避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和KOSELUGO。

3.维生素E：KOSELUGO含有维生素E，每日维生素E摄入量超过推荐或安全限度可能会增加出血风险。服用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者在服用KOSELUGO后出血的风险可能会增加。如果每日维生素E摄入量(包括KOSELUGO和营养补充剂中维生素E的量)超过推荐或安全限度，则不建议补充维生素E。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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