安吉优/维得利珠单抗介绍

2024年3月19日 9:00 pm • 药物 • 96 views

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维得利珠单抗(Vedolizumab)是一种人源化单克隆抗体，通过靶向淋巴细胞的α4β7整合素来抑制淋巴细胞向肠道迁移。

【药理毒理】

药理作用

维得利珠单抗是一种人源化单克隆抗体，可与 α4β7 整合素特异性结合，阻断其与粘膜地址素细胞粘附分子-1（MAdCAM-1）相互作用，抑制记忆 T 淋巴细胞穿过内皮迁移至胃肠道的炎症组织。维得利珠单抗不能结合或抑制 α4β1和 αEβ7 整合素的功能，也不能拮抗 α4 整合素与血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）的相互作用。

α4β7 整合素表达在优先迁移至胃肠道的记忆 T 淋巴细胞亚群表面。MAdCAM-1 主要在肠道内皮细胞上表达，在 T 淋巴细胞归巢至肠道淋巴组织中起关键作用。α4β7 整合素与 MAdCAM-1 的相互作用是溃疡性结肠炎和克罗恩氏病慢性炎症形成的重要因素。

遗传毒性

尚未开展维得利珠单抗的遗传毒性试验。

生殖毒性

尚未进行维得利珠单抗的生育力试验。在一项生殖毒性试验中，孕兔在妊娠第 7 天单次静脉注射剂量达 100 mg/kg（约为人用推荐剂量的 20 倍），未见对母体生育力或胎仔发育有影响。在一项围产期毒性试验中，猴静脉注射剂量达 100 mg/kg（约为人用推荐剂量的 20 倍），未见对围产期发育的不良影响。

维得利珠单抗可通过乳汁分泌。

致癌性

尚未进行维得利珠单抗的致癌性试验。

【药代动力学】

已在健康受试者、中度至重度活动性结肠炎或克罗恩病患者中进行了本品单次给药和多次给药药代动力学研究。

第0周、第2周通过30分钟静脉输注给予300 mg本品，第6周时溃疡性结肠炎患者的平均血清谷浓度为27.9 mcg/ml（SD±15.51），克罗恩病患者为26.8 mcg/ml（SD±17.45）。从第 6 周开始，患者每 8 周或每 4 周一次接受 300 mg 本品治疗。溃疡性结肠炎患者中，平均稳态血清谷浓度分别为 11.2 mcg/ml（SD±7.24）和 38.3 mcg/ml（SD±24.43）。克罗恩病患者中，平均稳态血清谷浓度分别为 13.0 mcg/ml（SD±9.08）和 34.8 mcg/ml（SD±22.55）。

分布

群体药代动力学分析表明，本品的分布体积约为 5L。尚未对血浆蛋白与本品的结合进行评估。本品是一种用于治疗的单克隆抗体，预期不会结合血浆蛋白。

静脉输注后，本品不能通过血脑屏障。健康受试者静脉给予 450 mg 本品后，脑脊液中未检出本品。

消除

群体药代动力学分析表明，本品的总体清除率约为 0.157 L／天，血清半衰期为 25 天。本品确切的消除途径未知。群体药代动力学分析表明，尽管白蛋白较低，体重较高，既往接受过抗 TNF 药物治疗，体内存在抗本品抗体等因素可能会增加本品清除率，但是，认为影响程度不具有临床相关性。

线性

本品在高于 1 mcg/ml 的血清浓度下表现出了线性药代动力学特征。

特殊人群

群体药代动力学分析表明，年龄对溃疡性结肠炎和克罗恩病患者的本品清除率无影响。尚未实施正式研究来评价肾功能或肝功能损伤对本品药代动力学的影响。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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