西妥昔单抗/爱必妥介绍

西妥昔单抗是一种单克隆抗体，能特异性结合表皮生长因子受体（EGFR），并竞争性抑制EGF及其它配体（如转化生长因子α）与该受体结合，进而阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子（VEGF）的产生。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药理作用】

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

【药物相互作用】

1.伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性，反之亦然。一项正式的药物相互作用研究显示，单剂量(250mg/m2体表面积)伊立替康不会影响本品的药代动力学性质。同样，本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。

2.尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。

【药物毒理】

1.本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子 (TGF-α) 的结合。

2.本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶 (TK) 的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

3.本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积 (AUC) 的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率 (Cl) 从0.08L/(m2.h) 下降至0.02L/ (m2.h) ，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积 (Vd) 与剂量无关，接近2～3L/m2。

4.本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度 (Cmax) 为184μg/ml (92～327μg/ml) ，平均消除半衰期 (t1/2) 为97小时 (41～213小时) 。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml (120～170μg/ml) 。在推荐剂量下 (初始400mg/m2，以后一周250mg/m2) 到第3周时，本品达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时 (75～188小时) 。

【药代动力学】

1.临床试验中，对西妥昔单抗单药治疗及其与化疗药物或放疗联合治疗的药代动力学特性都进行了研究。当静脉滴注剂量为5～500 mg/㎡体表面积/周时，本品表现出剂量依赖的药代动力学特性。

2.当本品的初始剂量为400mg/m2体表面积时，平均分布容积大致与血容量 (2.9 L/m2：1.5～6.2 L/m2) 相同，平均Cmax(±标准偏差) 为185±55 ug/mL，平均清除率为0.022 L/h/m2体表面积。本品在靶剂量时具有较长的清除半衰期，为70-100小时。

3.本品的血清浓度在单药治疗3周后达到稳态水平。第3周时平均峰浓度为155.8 ug/mL，第8周时为151.6 ug/mL，相应的平均谷浓度为41.3 ug/mL和55.4 ug/mL。本品与伊立替康联合用药，第12周时平均谷浓度为50.0 ug/mL，第36周时平均谷浓度为49.4 ug/mL。

4.抗体的代谢可能受多种途径的影响，这些途径可以将抗体降解为小分子，如短肽和氨基酸等。

5.特殊人群的药代动力学：对目前所有临床试验进行综合分析发现，西妥昔单抗的药代动力学性质不会受到种族、年龄、性别、肝肾状况的影响。到目前为止，仅对肝肾功能正常的患者 (血清肌酐≤ (smaller than or equal to) 正常值上限的1.5倍，转氨酶≤ (smaller than or equal to) 正常值上限的5倍，胆红素≤ (smaller than or equal to) 正常值上限的1.5倍进行过本品的相关研究。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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