特瑞普利单抗注射液/拓益介绍

2024年4月17日 9:00 pm • 药物 • 97 views

特瑞普利单抗注射液是中国首个批准上市的以 PD-1 为靶点的国产单抗药物，曾荣膺国家专利领域最高奖项“中国专利金奖”，至今已在全球(包括中国、美国、东南亚及欧洲等地)开展了覆盖超过 15 个适应症的 40 多项由公司发起的临床研究。正在进行或已完成的关键注册临床研究在多个瘤种范围内评估特瑞普利单抗的安全性及疗效。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

特瑞普利单抗是一种人源化单克隆抗体，尚未进行与其他药物药代动力学相互作用研究。因单克隆抗体不经细胞色素P450（CYP）酶或其他药物代谢酶代谢，因此，合并使用的药物对这些酶的抑制或诱导作用预期不会影响本品的药代动力学。

因可能干扰本品药效学活性，应避免在开始本品治广前使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制。但是如果为了治疗免疫相关性不良反应，可在开始本品治疗后使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制。（参见[注意事项]）。

【药理毒理】

药理作用:T细胞表达的PD－1受体与其配体PDL1、PDL2结合，可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD1配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激活的T细胞对肿瘤的免疫监视。特瑞普利单抗可与T细胞表面的PD1结合，阻断其与配体PD－L1和PDL2的结合，从而消除PD－1信号通路免疫抑制。本品可促进T细胞增殖，激活细胞功能，抑制肿瘤生长。

毒理研究

遗传毒性：尚未开展本品遗传毒性研究。

生殖毒性：尚未开展本品的生育力研究。食蟹猴4周和26周重复给药毒性试验中，本品对雄性和雌性生殖器官未见明显影响，对睾酮游离睾酮水平未见明显影响。但研究中的部分动物尚未性成熟。

通过保持母体对胎仔的免疫耐受来维持妊娠是PD－I／PD-L1通路的主要功能之一。阻断妊娠啮齿类动物模型的PD-L1信号通路可破坏母体对胎仔的耐受性，导致胎仔丢失增加。妊娠期司给予本品有潜在的风险，包括流产或死胎的风险增加。基于本品的作用机制，胎仔暴露于本品可增加发生免疫介导紊乱和改变正常免疫应答的风险。

致癌性:尚未开展本品致癌性研究。

其他毒性:文献资料显示，在动物模型中抑制PD-1信号通路，可增加些感染的严重程度和增强炎症反应。与野生型小鼠比，感染结核分枝杆菌的PD-1基因敲除小鼠存活率明显降低，这与PD 1基因敲除小鼠体内细菌增殖和炎症反应增加有关。PD－1基因高小鼠感染脑膜炎病毒后存活率同样降低。

【药代动力学】

在85例中国晚期或复发性实体瘤患者（包括黑色素瘤患者等）进行的每2周1次给药特瑞普利单抗不同剂量单次和多次给药的药代动力学进行了研究，研究结果显示，特瑞普利单抗的药代动力学（PK特征在1－10mg／kg的剂量范围内，Cmax基本表现为线性药代动力学特征，AUC的增加比例略高于剂量增加比例。每2周给药1次，给药3-4次后，基本达到稳态浓度。

吸收:本品采用静脉途径给药，因此生物利用迅速且完全。

分布:特瑞普利单抗的几何平均稳态分布容积（Vd）是79．64mL／kg（CV％：48％）。

代谢:特瑞普利单抗通过非特异性途径分解，代谢与其清除无关。

清除:特瑞普利单抗的平均清除率（CL）为0l8mL／hr／kg（C％：37％6），几何平均消除半哀期（un）为126天（CV6：29％）。

特殊人群药代动力学

儿童人群:特瑞普利单抗在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性尚不明确。无相关数据。

肾损害:特瑞普利单抗尚未在肝功能损害患者中进行研究。

肝损害:特瑞普利单抗尚未在肾功能损害患者中进行研究。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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