尼洛替尼介绍
一起记录网从特点及注意事项两方面介绍尼洛替尼
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慢性粒细胞白血病(CML)是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中约占15%。该疾病若不能得到及时的治疗,患者将会在三到五年的时间里,疾病从慢性期发展到加速期,最后至急变期,从而迅速致命!
2007年由美国FDA获批上市的尼洛替尼,对治疗CML有很好的疗效。一项II期临床研究还表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现格列卫治疗时常见的毒性反应。另外,尼洛替尼的不良反应总体上可以很好的被接受。
尼洛替尼是二代BCR-ABL酪氨酸激酶的特异性抑制剂,能够很强的抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性,实现对疾病高效快速的控制,尼洛替尼与ABL激酶结构域结合更紧密,对其抑制能力比伊马替尼高20倍。
除了T315I、Y253H、F359V/C、E255K/V等突变外,尼洛替尼能够抑制伊马替尼耐药的其他BCR/ABL突变。临床用于治疗初诊慢性粒细胞白血病患者,3、6、12个月时的主要终点疗效均高于伊马替尼。尼洛替尼较伊马替尼显示出更好的远期预后,能够更早、更快达到早期分子学反应。
注意事项
1、请严格遵医嘱使用。
2、用药期间不要吃葡萄柚、杨桃和塞韦利亚柑橘。这些水果的汁液也不要饮用。
3、服用药物后发生呕吐,请不要再重复服用药物。
4、请空腹服用,不要与食物一同服用,用水送服,整片咽下。服药前至少2小时,服药后至少1小时,不得摄取食物。
5、药物贮藏在一个安全、阴凉干燥处,室温(<30 oC)。
6、需要合并使用抗凝剂的患者应接受低分子肝素或普通肝素。
7、应该避免同时使用细胞色素P-450 抑制剂和诱导剂。包括: 苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、利福平、利福布汀(rifabutin,LM427,利福霉素衍生物)、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、维拉帕米、地尔硫卓、阿瑞吡坦 [aprepitant,Emend?,神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药(P物质拮抗剂)]、奈法唑酮(Serzone,抗抑郁药)、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、西柚汁、圣约翰草等。
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