奈必洛尔

奈必洛尔，由Allergan研发，通用名“盐酸奈必洛尔”，具有血管扩张活性的选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，无内源性产感神经活性。用于轻至中度高血压病人的治疗，亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

高血压：奈必洛尔的疗效和安全性优于美托洛尔

美国高血压学会年会(ASH2014)公布的一项研究表明，与氨氯地平/美托洛尔(A/M)相比，氨氯地平/奈必洛尔(A/N)在降低24小时动态血压(ABPM)方面具有优势，并且致患者足踝部水肿程度较轻。

此项研究共纳入41例高血压成人患者，并启动4周氨氯地平(10 mg/d)单药治疗。随后添加4周小剂量奈必洛尔或美托洛尔治疗，并在后续4周强制滴定至大剂量奈必洛尔(20 mg/d)或美托洛尔(100 mg/d)。在第1天以及4、8和12周时测定24小时ABPM和腿部水肿状况(E)。通过记录治疗后不良事件(TEAE)、监测生命体征和实验室指标以及心电图评估安全性和耐受性。

结果显示，94%的患者出现TEAE，并且大部分为轻度或中度。A/N和A/M组患者的最常见TEAE均为上呼吸道感染和支气管炎。

在A/N组中，基线平均诊室血压、基线平均ABPM和平均水肿情况分别为148/97 mmHg、148/83mmHg和1357.9 gms，治疗12周后相应血压和水肿差异分别为130/78 mmHg、121/67mmHg和133.8 gms。

在A/M组中，基线平均诊室血压、基线平均ABPM和平均E分别为154/97 mmHg、149/84mmHg和1365.2gms，治疗12周后相应血压和E差异分别为131/80 mmHg、125/71 mmHg和148.5 gm。

有效降压，副作用小，不影响男性性功能，奈必洛尔首屈一指

根据很多男性患者反应，不少治疗高血压、心率快的药物对性能力有很大的影响，最典型的就是洛尔类药物。也正因为如此，很多中老年甚至是青年高血压患者不敢用洛尔类药物。奈必洛尔的出现解决了其他洛尔类药物引起的这一副作用，奈必洛尔在兼具其他洛尔应有的疗效的同时，又具有外周小血管扩张作用，它不会增加男性勃起障碍(ED)的风险。

此外，它还是左旋和右旋异构体的混合物。右旋异构体具有强大的1受体阻滞作用，左旋异构体有内皮细胞依赖性血管扩张作用。奈必洛尔具有高度选择性，对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍，而比索洛尔才能达到26倍，阿替洛尔则为15倍，普萘洛尔为119倍。由此可见，高度的拮抗1受体可以使血管舒张力更强，对2受体影响微乎其微，也就是说，奈必洛尔不会引起其他洛尔类普遍存在的副作用，并且有更好的耐受性。

奈必洛尔可降低心脑血管事件的发生率

奈必洛尔为第三代β受体阻滞剂，对β受体的亲和力大大加强,同时对β;受体具有激活效应,能增强eNOS活性,从而扩张血管。研究提示,奈必洛尔治疗高血压效果更优。奈必洛尔对心率的变化值更小,心率变异性变化的控制更佳,因此可能也减小了心动过缓﹑传导阻滞等心血管事件的发生。

能够降低心脑血管事件的发生率也是降压药物的一个重要评价指标,奈必洛尔被证实具有抗氧化应激作用,而氧化应激作用与动脉粥样硬化的发生相关,因此奈必洛尔可能通过该作用降低了心血管疾病的风险,同时心率降低不明显又具有扩血管作用,可能对心血管具有一定的保护作用。

奈必洛尔获批历史回顾

1997年，奈必洛尔首先在德国获批上市;第二年在英国上市。

2007年FDA批准奈必洛尔应用于轻中度高血压的治疗。

2016年，FDA正式批准奈必洛尔(5mg/80mg规格)片剂上市，用于治疗高血压。据悉，奈必洛尔是目前为止在美国上市的唯一一种由β受体拮抗剂和血管紧张素II受体拮抗剂组成的固定剂量抗高血压组合药物。

截至目前，奈必洛尔尚未在国内上市。有需要的患者可以通过海淘方式获得海外版。

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