依折麦布(Ezetimibe)预防心脏病的良药

依折麦布片,处方药,由默沙东公司研发、生产。依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂 ,通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。

依折麦布是如何降低血脂的?

很多朋友对他汀类药物都更熟悉,知道他汀类药物之所以能够降低血脂,是通过抑制肝脏的胆固醇合成实现的,而相比他汀类药物,依折麦布则是完全不同的作用机理。

依折麦布(Ezetimibe)预防心脏病的良药

血液中的胆固醇,一部分是由肝脏直接合成的,而还有一部分是经过肠道吸收进入血液的,如果把肠道吸收的胆固醇,直接理解为外界摄入的食物中的脂质,那就还是太简单了。实际上,除了饮食中的胆固醇在消化系统中被乳化形成微团后被吸收的只是一小部分,还有一部分胆固醇是肝脏细胞中泵出的游离胆固醇,与磷脂,胆盐等组合形成微团,同样也是肠道吸收胆固醇入血的一个重要途径。依折麦布就是通过抑制肠道胆固醇吸收而发挥降脂作用的一个新型降脂药。

相比于他汀类药物,上市于2002年的依折麦布可以算是一个新药了。依折麦布降低血脂的作用机理,就是通过作用于小肠黏膜刷状缘的特殊转运蛋白,通过抑制转运蛋白的活性,从而减少食物中以及胆汁中胆固醇的小肠吸收,从而达到降低血脂的作用。

依折麦布的降血脂效果如何?

虽然作用机制不同,但依折麦布与他汀的降血脂方向却是类似的,主要降低的是总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平。

依折麦布可以降低小肠吸收胆固醇的量50%以上,临床研究表明,与安慰剂相比,单用依折麦布能使低密度脂蛋白胆固醇水平降低可达17~23%左右,总胆固醇水平降低超过15%,不良反应发生率与安慰剂类似,除了对总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的降低作用以外,依折麦布对载脂蛋白B,高密度脂蛋白胆固醇,甘油三酯水平都有一定的调节作用,通过C反应蛋白的监测,依折麦布也有抗血管内皮炎性的作用。

依折麦布(Ezetimibe)预防心脏病的良药

现有资料表明,依折麦布在降低低密度脂蛋白胆固醇水平方面,仅次于他汀类药物,可以单独或联合用于胆固醇升高为主的患者,特别适合不耐受他汀治疗或应用大剂量他汀血脂仍未达标患者的联合用药。

依折麦布特别适合6类人群服用

  • 与常规剂量他汀联合应用,加强血脂控制,预防急性冠状动脉综合征患者或慢性肾脏疾病患者的心脑血管风险。
  • 经常规剂量他汀治疗后,血脂水平,特别是低密度脂蛋白胆固醇水平仍然不能达标者,联合应用依折麦布是更佳选择。
  • 不能耐受他汀类药物治疗的患者,可以考虑单独应用依折麦布治疗。目前新型的PCSK9抑制剂也可以联合应用,加强血脂控制效果。
  • 以甘油三酯升高为主要表现的混合型血脂异常患者,可以联合应用非诺贝特与依折麦布。
  • 接受特殊治疗,如血浆置换疗法的患者,血脂仍不能达标的,如果属于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,可以进一步采用依折麦布和他汀联用加强血脂控制。
  • 用于纯合子型谷甾醇血症(或植物甾醇血症)患者的治疗。

依折麦布常见的不良反应

  • 可以引起转氨酶的升高,尤其是和他汀类降脂药同用时。
  • 可以引起呼吸系统症状,以咳嗽为主。
  • 消化系统症状,可能会出现腹痛、腹泻或者胃肠胀气、消化不良、食欲不振、胃食管反流等。
  • 可以导致关节疼痛、肌肉疼痛。
  • 可以引起血压升高。
  • 可以引起疲倦、乏力。
  • 可以出现皮肤过敏反应,比如瘙痒、皮疹等。
  • 可以出现水肿,以周围性水肿为主。

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Comments(1)

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    决赛圈 2022年12月26日 6:23 下午

    这个药价格是多少呢

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