亿珂/伊布替尼介绍

2023年9月30日 9:00 pm • 药物 • 159 views

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【药物相互作用】

CYP3A抑制剂

伊布替尼主要通过细胞色素P450 3A（CYP3A）酶代谢。

在健康受试者中，与强效CYP3A抑制剂酮康唑联合给药时，伊布替尼的Cmax和AUC分别升高29倍和24倍。临床试验中，伊布替尼的最高剂量是12.5 mg/kg（实际剂量840 –

1400 mg），给药28天。单次给药的AUC是1445 ± 869 ng ? hr/mL，比最高指定剂量（560mg）下的稳态AUC高50％左右。

避免本品与CYP3A强效或中效抑制剂合用。短期使用强效CYP3A抑制剂时（例如，给予抗真菌药和抗生素[如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素、泰利霉素]7天或更短时间），应考虑在使用抑制剂期间中断本品治疗。避免合并使用需长期用药的强效CYP3A抑制剂。

如果必须使用中效CYP3A抑制剂，在抑制剂使用期间减少本品剂量至140mg。合并使用强效或中效CYP3A4抑制剂时，应该更密切地监测本品的毒性体征（参见用法用量）。与轻度抑制剂合用时不需进行剂量调整。

避免在本品治疗期间食用葡萄柚和塞维利亚橙，这些食物含有CYP3A中效抑制剂的成分（参见用法用量和药代动力学）。

CYP3A 诱导剂本品与强效CYP3A诱导剂利福平同时给药时，伊布替尼的Cmax和AUC值分别降低约13倍和10倍。

避免与强效CYP3A诱导剂（例如，卡马西平、利福平、苯妥英和贯叶连翘）合并用药。考虑使用CYP3A诱导作用较弱的替代药物（参见药代动力学）。

可能因伊布替尼改变血浆浓度的药物

为尽可能降低在胃肠道内发生相互作用的可能性，本品给药前后至少6小时内不应使用治疗指数窄的Pgp或BCRP底物类药物（如地高辛或甲氨蝶呤）。伊布替尼亦可全身性抑制BCRP，增加经BCRP介导的肝脏外排代谢药物的暴露量，如瑞舒伐他汀。

【药理作用】

伊布替尼为小分子BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子。BTK通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。非临床研究结果显示，伊布替尼抑制了恶性B细胞的体内增殖和存活以及体外细胞迁徙和基底黏附。在复发性B细胞淋巴瘤患者中，伊布替尼2.5mg/kg/天以上剂量（平均体重70kg以上时，≥175mg/天）给药24小时内，外周血单核细胞BTK活性位点的结合率在90％以上。在健康受试者，给予3倍的最大推荐剂量（1680mg），伊布替尼未引起临床相关的QT延长。

【药物过量】

目前在伊布替尼用药过量的处理方面尚无具体经验。1例健康受试者使用1680mg本品后出现可

逆性4级肝酶升高（AST和ALT）。对服用了超过推荐剂量的本品的患者进行密切监测，给予适

当的支持性治疗。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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