硫酸阿巴卡韦片/赛进介绍

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【药物相互作用】

1.基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P4.0介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP 3A4介导的代谢。体外试验中，阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP 3A4，CYP 2C9或CYP 2D6酶的活性。临床研究中未见对肝代谢的诱导作用。因此，阿巴卡韦与抗逆转录病毒的蛋白酶抑制剂或其它主要经P450代谢的药物之间发生相互作用的可能性极小。临床研究中未见阿巴卡韦、齐多夫定与拉米夫定之间有临床意义的相互作用。

2.强效酶诱导剂，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。与乙醇共用时会影响阿巴卡韦的代谢，导致AUC约增加41%。临床上认为没有显著意义。阿巴卡韦不改变乙醇的代谢。

3.树脂样化合物通过乙醇脱氢酶的作用被清除，可能与阿巴卡韦有相互作用，但尚未研究。

4. 临床研究中，曾经给病人用过单剂达1200 mg和每日剂量达1800 mg的本品，没有出现意外不良反应的报告。更大剂量的作用尚不了解。如果发生用药过量的情况，应当对病人进行毒性反应的监测(参见不良反应)，如有必要，采用对症支持疗法。对于阿巴卡韦能否经腹膜透析或血液透析的方法清除，尚不了解。

【药理作用】

本品是一新的碳环2-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用： ①竞争性地抑制2-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。

【药效学特性】

阿巴卡韦是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂。它是一种针对HIV-1和HIV-2，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平耐药的HIV-1分离株的择性抗病毒药。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制与抑制HIV的逆转录酶有关，引起(RNA分子)链的终止并中断病毒复制周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和司坦夫定联合应用时有相加效果。

体外抗病毒活性

阿巴卡韦的体外抗HIV-1活性是在一种淋巴母细胞系中的亲T细胞的HIV-1 IIIB实验室株、在原代单核细胞及巨噬细胞中的亲单核细胞或巨噬细胞的HIV-1 BaL实验室株以及在外周血单核细胞中的临床分离株进行评价的。抑制50％病毒复制所需要的药物浓度(IC50)的范围，对HIV-1 IIIB为3.7至5.8 M、对8个临床分离株为0.26 0.18 M(1 M=0.28 g/ml)

。阿巴卡韦对HIV-1 BaL的IC50为0.07到1.0 M。在体外，阿巴卡韦与安泼那韦、奈韦拉平或齐多夫定合用时有协同作用，与去羟肌苷、拉米夫定、司坦夫定、或扎西他滨有相加作用。对这些药物的联合应用尚未在人类进行充分的研究。HIV对阿巴卡韦的体外敏感性与抑制HIV在人体内的复制之间的关系尚未确立。

耐药

已在体外选择出了阿巴卡韦耐药的HIV-1分离株，这些耐药株与逆转录酶(RT)编码区(密码子K65R、L74V、Y115F和M184V)的特异性基因型改变相关。体外对阿巴卡韦耐药的选择相对缓慢地发生，并需要多个突变。体外传代选择的突变，也见于从参加临床试验的患者中获得的分离株，最常见者为L74V和M184V。用本品(硫酸阿巴卡韦)和齐多夫定进行联合治疗，与用本品作单一药物治疗相比，可使与本品耐药相关突变的发生推迟。来自17例接受阿巴卡韦单药治疗12周患者的含有阿巴卡韦相关突变的HIV-1分离株表型分析显示，体外对阿巴卡韦的敏感性降低了3倍。与阿巴卡韦治疗相关的基因型和表型改变的临床关系尚未确立。

交叉耐药

在体外，对阿巴卡韦选择耐药的分离株可能对拉米夫定、扎西他滨、及(或)去羟肌苷也耐药，但对齐多夫定和司坦夫定仍然敏感。

对于以往接受过其他核苷类似物治疗的单个患者，对硫酸阿巴卡韦可能的反应不能预测。然而，有限的资料似乎提示，病毒分离株只携带M184V突变的患者与野生株感染患者一样，血浆HIV-1 RNA的下降相似。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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