达伐吡啶/Ampyra介绍

医起记录网从特点、作用机制、药物动力学等方面介绍达伐吡啶/Ampyra

达伐吡啶/Ampyra介绍

今天医起记录网(一起记录网)想和大家聊聊达伐吡啶/Ampyra。

达伐吡啶缓释片(dalfampridine-ER,商品名:Ampyra)是一种钾通道阻滞剂。Ampyra是一种处方药,用于改善患有多发性硬化症(MS)的成人的行走能力。于2010 年1 月获准用于改善MS 患者行走功能。

来自 ENHANCE 研究的数据提供了额外的证据,证实Fampyra是一种有效的MS治疗药物,同时也印证了其他临床医生在治疗 MS 患者时所观察到的结果:Fampyra能够使MS患者的行走能力及生活质量的各个方面提供临床上显著的改善。

【药理作用】

本品的确切作用机制尚未明确,本品为广谱的钾通道阻滞药,动物实验表明,本品可通过抑制钾通道而增强退化轴突的传导。

【药代动力学】

1、吸收:本品从胃肠道吸收快速而完全,片剂与口服液比较,相对生物利用度为96%,基于本品的缓释片10mg后,3-4h达Cmax7.3-21.6ng/ml,暴露量与剂量成正比。

2、分布:本品的蛋白结合率为97%-99%,分布容积为2.6L/kg。

3、代谢:体外研究显示,CYP2E1是本品的主要代谢催化酶,代谢产物为3-羟基-4-氨基吡啶及其硫酸盐,无活性,缓释片的t1/2为5.2-6.5h。

  • 消除:给药24h后,尿液中回收95.9%的给药剂量,其中原药占90.3%,粪便中回收0.5%的给药剂量。

最后,医起记录网(一起记录网)提醒:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。

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