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达伐吡啶/Ampyra介绍

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医起记录网从特点、作用机制、药物动力学等方面介绍达伐吡啶/Ampyra

达伐吡啶/Ampyra介绍

今天医起记录网（一起记录网）想和大家聊聊达伐吡啶/Ampyra。

达伐吡啶缓释片（dalfampridine-ER，商品名：Ampyra）是一种钾通道阻滞剂。Ampyra是一种处方药，用于改善患有多发性硬化症（MS）的成人的行走能力。于2010 年1 月获准用于改善MS 患者行走功能。

来自 ENHANCE 研究的数据提供了额外的证据，证实Fampyra是一种有效的MS治疗药物，同时也印证了其他临床医生在治疗 MS 患者时所观察到的结果：Fampyra能够使MS患者的行走能力及生活质量的各个方面提供临床上显著的改善。

【药理作用】

本品的确切作用机制尚未明确，本品为广谱的钾通道阻滞药，动物实验表明，本品可通过抑制钾通道而增强退化轴突的传导。

【药代动力学】

1、吸收：本品从胃肠道吸收快速而完全，片剂与口服液比较，相对生物利用度为96%，基于本品的缓释片10mg后，3-4h达Cmax7.3-21.6ng/ml，暴露量与剂量成正比。

2、分布：本品的蛋白结合率为97%-99%，分布容积为2.6L/kg。

3、代谢：体外研究显示，CYP2E1是本品的主要代谢催化酶，代谢产物为3-羟基-4-氨基吡啶及其硫酸盐，无活性，缓释片的t1/2为5.2-6.5h。

  • 消除：给药24h后，尿液中回收95.9%的给药剂量，其中原药占90.3%，粪便中回收0.5%的给药剂量。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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