稳可达/芦曲泊帕介绍

2024年5月17日 9:00 pm • 药物 • 阅读 75

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稳可达®（芦曲泊帕片）是最新一代口服小分子血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），通过作用于人血小板生成素（TPO）受体的跨膜结构域，与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径，促进血小板生成。

芦曲泊帕主要经CYP4代谢，更少发生药物相互作用，安全性更高。药物相互作用研究表明：芦曲泊帕抑制CYP酶的可能性很低，且对CYP1A2、CYP2C9或CYP3A4不具有诱导作用。环孢素（P-gp和BCRP抑制剂）或含多价阳离子的抗酸剂（碳酸钙），与咪达唑仑（CYP3A底物）联合用药时，也未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。食物影响研究结果显示芦曲泊帕的药物暴露不受食物影响。并且，临床数据显示，芦曲泊帕在日本患者群体中的疗效相比于欧美患者人群更佳。基于亚洲人代谢特征研发的芦曲泊帕，在中国患者人群中的疗效更可期。其国外上市后，真实世界研究显示血小板回避率可达94%，远高于其他同类别口服TPO受体激动剂临床试验数据。

芦曲泊帕最早于2015年9月在日本上市，通过作用于人TPO受体的跨膜结构域，与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径，促进血小板的生成。随后，芦曲泊帕在2018年、2019年相继在美国和欧盟获批用于治疗成人慢性肝病相关血小板减少症。

此前，两项随机、双盲、3期试验L-PLUS 1和L-PLUS 2证明了芦曲泊帕可以有效地提高PLT和降低血小板输注的需求。L-PLUS 1研究中，芦曲泊帕和安慰剂组择期行侵入性操作前无需血小板输注的患者比例分别为79.2%和12.5%（P<0.0001）[6]。L-PLUS 2研究中，芦曲泊帕和安慰剂组择期行侵入性操作前无需血小板输注，且避免因出血抢救的患者比例分别为64.8%和29.0%（P<0.0001）。

在安全性方面，芦曲泊帕组没有患者因不良反应而死亡或停用研究药物。芦曲泊帕组治疗期不良事件（TEAEs）的总发生率为84.1%（37/44），安慰剂组为90.9%（20/22）。大多数TEAE的严重程度为轻度或中度。侵入性手术后TEAE的发生率高于术前。研究期间，芦曲泊帕组与安慰剂组的重要不良事件发生率相当，与安慰剂组相比，并未增加安全性问题（图4）。

研究期间，很少有患者报告出血和血栓相关不良事件。芦曲泊帕组3例患者出现出血相关不良事件（术后出现粪便隐血，术中出血，术前和第1次给药后出现鼻出血）。安慰剂组4例患者出现出血相关不良事件（术后出现尿隐血阳性；术前及第1次给药后出现尿隐血阳性；术后出现穿刺点出血；术后出现皮肤瘀斑）。所有与出血相关的不良事件均为轻度或中度，在整个研究过程中没有患者因为出血而接受抢救治疗。芦曲泊帕组中只有1例患者发生了血栓形成相关的不良事件（头臂静脉血栓形成），严重程度为轻度，经评估与研究药物无关。

总之，该III期试验的研究结果表明，芦曲泊帕（3 mg，连续7天，每天1次）可以提高慢性肝病血小板减少症患者的PLT，并且减少侵袭性操作前患者对血小板输注的需求。此外，芦曲泊帕的安全性与安慰剂相似，并未增加不良反应。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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