瑞博西林介绍

2023年11月21日 9:00 pm • 药物 • 阅读 108

瑞博西林Kisqali（ribociclib）是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。

Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2） – 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。

瑞博西林是CDK4/6抑制剂，具有大量临床试验证据，表明与单独内分泌治疗相比，其总体生存益处一致且更优越。之前介绍了总体生存率结果:MONALEESA-7 (ASCO，2019年)和MONALEESA-3 (ESMO，2019年)及MONALEESA-2 (ESMO，2021年)；MONALEESA-7和MONALEESA-3已在《新英格兰医学杂志》上发表，更新的探索性分析已在SABCS 2020和ASCO 2021上发表，表明瑞博西林内分泌治疗可显著延长HR+/HER2晚期乳腺癌绝经前或绝经后妇女的生存期。

美国食品药品监督管理局(FDA)和欧盟委员会(EC)批准将瑞博西林与芳香酶抑制剂联合用作绝经后HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌妇女的初始内分泌治疗。瑞博西林联合芳香酶抑制剂已被FDA和EC批准用于治疗绝经前、围绝经期或绝经后妇女，作为基于内分泌的初始疗法，也适用于与氟维司群联合用药，作为绝经后妇女的一线或二线治疗。瑞博西林在超过95个国家获得批准。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【临床结果】

FDA批准

基斯卡利的FDA批准是基于一项随机，双盲，安慰剂对照的国际临床试验（MONALEESA-2），在绝经后的HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌妇女中，治疗晚期疾病。共有668名妇女随机接受莱博西林加来曲唑（n=334）或安慰剂加来曲唑（n=334）。每天口服一次，安慰剂连续连续服用安慰剂，连续21天，接着7天，给予曲康唑2.5mg口服，每日一次，持续28天。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。预先计划的临时疗效分析显示PFS有改善（研究者评估）（p<0.0001）。在含有ribociclib的手臂中估计的中位PFS未达到，而在安慰剂组中为14.7个月。患有可测量疾病的患者的客观反应率（ORR）在ribociclib加来曲唑组为52.7％，安慰剂+来曲唑组为37.1％。总体生存数据不成熟。

【作用机制】

瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）是细胞周期蛋白依赖性激酶4、6（CDK4、6）的抑制剂。细胞在分裂之前，必须经历四个阶段：第一生长期（G1期）、合成期（S期）、第二生长期阶段（G2阶段）以及最后的细胞分裂期（M阶段）。癌细胞分裂增殖速度极快，通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4、6（CDK4、6）的活性（癌细胞进入S期需要这两种酶的参与），瑞博西尼（Kisqali/ ribociclib）能够阻止癌细胞从G1期进入S期，从而抑制癌细胞的分裂与增殖。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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