吡非尼酮艾思瑞介绍

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吡非尼酮(5甲基1苯基2 -(1 H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工合成分子，分子式为C12H11NO，分子量185.22, 为白色或淡黄色结晶性粉末。在体外，它对转化生长因子(TGF) β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节作用，在肺纤维化动物模型，它能抑制成纤维细胞增殖和胶原合成，减少细胞和组织的纤维化标记物。

吡非尼酮在1974年由Marnac有限公司(TX，USA)的SolomonBMargolin发现。在日本，吡非尼酮被归类为孤儿药物，并启动临床试验，研究其作为一种治疗IPF的新药的可能性。 2008年吡非尼酮在日本获准用于IPF的治疗，2008年2月欧盟药品管理局建议欧盟各国允许吡非尼酮上市。目前，吡非尼酮尚未获得美国FDA的批准用于IPF的治疗。

吡非尼酮有多重作用机制：抗纤维化作用、抗炎作用、抗氧化作用。能延缓肺纤维化的进展，减少肺功能下降率，改善患者的咳嗽症状，减低死亡风险。

吡非尼酮用于特发性肺纤维化之外还有其他适应症：肝纤维化、肾纤维化疾病、多发性硬化症、心肌组织纤维化、肿瘤性疾病、器官移植后纤维化的预防、类风湿性关节炎。

注意事项

1、在本品的临床试验中仅发现本品可以改善轻中度特发性肺间质纤维化患者的肺功能指标，尚未发现本品可以逆转肺纤维化，故重度特发性肺间质纤维化患者应用本品可能无法受益。 2、慎用（以下患者慎重使用）：

（1）肝功能受损的患者，应用本品可能会进一步换害肝功能或者使之恶化，轻度或中度肝功能不全患者慎用；重度肝病患者禁用；肝病患者在使用本品前及使用过程中均应定期检查肝功能。

（2）尚缺少肾功能受损的患者使用本品数据，患有严重的肾病或需透析治疗者禁用。

（3）高龄者详见[老年患者的使用]。

3、重要的基本注意事项：

（1）本品可导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明，包括： ①外出时应穿长袖衣服、戴帽子、使用遮阳伞、使用防晒效果好的防晒霜，避免直接暴露接触紫外线。 ②如出现皮疹、瘙痒等，立刻与医生联系。 ③尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等。因其可增加光敏反应的机率。

（2）应用本品会发生嗜睡、头晕等相关情况，因此使用本药的患者不要驾车或从事危险的机器操作。若患者在服药期间不得不参加某些依赖反应力、动作协调能力而完成的运动，则需特别注意其影响。

（3）由于肝功能损伤可引起AST、ALT等的升高和黄疸，所以本品在使用中要定期进行肝功能检查，并认真观察患者的症状和体征。

4、由于胶囊配方中有乳糖成分，故建议任何型糖尿病患者服用该药时都需密切观察血糖变化。

5、动物实验表明本品能透过血脑屏障，故建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）应密切观察脑电图的病理变化，咨询医生后慎用。

6、吸烟可降低本药疗效，故服药前及用药期间需戒烟。

7、吡非尼酮可致体重降低，用药期间需密切观察体重变化。

8、服药期间请勿饮用葡萄柚汁，葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。

9、其他注意事项：

（1）在使用中国仓鼠的肺部培养细胞做的光染色体异常实验中，发现光照射会诱导染色体结构异常。但可导致光毒性（光线过敏症）的血浆中的药物浓度和可导致光遗传毒性的药物浓度之间无相关性。长期暴露在光线下，有导致皮肤致癌的可能。

（2）在使用豚鼠进行光毒性试验时，确认有皮肤光毒性现象。使用SPF50﹢，PA﹢﹢﹢的防晒霜能够预防光毒性的发生。

（3）在大鼠、小鼠长期致癌实验（104周）中发现，用药会增加肝细胞肿瘤（小鼠800mg/kg/日以上，大鼠750mg/kg/日以上）和子宫肿瘤（大鼠1500mg/kg／日）的发生率，但认为这是由啮齿类动物的特殊机制所导致的。另外，遗传毒性实验的结果呈阴性。

（4）在用大鼠和犬进行的心血管的试验中，观察到血压降低（大鼠300mg/kg），心跳增加（大鼠和犬都是100mg/kg以上），心电图显示，有房室阻滞（大鼠100mg/kg以上）连续性的室性心律不齐（大鼠300mg/kg），QTc间隔异常（犬100mg/kg以上）。此外，在体外心脏电气生理学的试验中，确认了对于心肌活动电位和钾通道（hERG）电流影响较小。

关于吡非尼酮/艾思瑞药物，医起记录网（一起记录网）就介绍到这了，对此种药物感兴趣，想了解价格的朋友，可以观看这篇文章。

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