Venetoclax介绍

医起记录网从特点、作用机制、药物动力学等方面介绍Venetoclax

Venetoclax介绍

维奈托克Venetoclax是一种靶向治疗药物,也叫BCL-2抑制剂。BLC-2是癌细胞赖以生存和繁殖的“生存蛋白质”。维奈托克正是通过攻击BCL-2来破坏癌细胞。乐泰博士在丹娜法伯实验室在了解了BCL-2的作用后,在研究如何杀死癌细胞方面取得了重要进展。2016年,Venetoclax首次获批为治疗某些慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的专属药物,并以维奈托克、维纳妥拉等名称流通市场。最近一系列的调查表明,维奈托克Venetoclax的药用用途正在扩大。

CLL的治疗方案从传统的免疫化疗发展到新药非化疗,从单药治疗到联合治疗,CLL患者的非进展生存期逐渐延长。近年来,靶向药物研究进展迅速,维奈克拉可选择性的靶向 BCL2,破坏BCL2抗凋亡信号,诱导CLL细胞的程序性凋亡。

维奈克拉单药治疗CLL/SLL的有效性主要基于3个单臂试验结果:M13-982研究(具有del( 17p)的CLL,n=106,ORR=80% ,CR + CRi=8%) ; M12- 175研究(经治CLL/SLL,n=67,ORR=71% , CR + CRi=7% ,PR率为64%,有效人群中83%缓解持续时间超过12个月);M14-032研究(经治CLL使用伊布替尼或Idelalisib后进展患者,n=109,ORR=70%,CR+CRi=1 %,PR=69%)。接下来,医起记录网(一起记录网)和大家分享一下这款药物的信息(仅供参考)。

【临床数据】

Venclyxto/Venclexta的获批,是基于一项II期临床研究(M13-982)的数据。该研究是一项开放标签、单组、多中心II期研究,在携带17p删除突变的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中开展。在一项单药临床试验中纳入106例患者,均为17P-并至少接受过一次其它治疗的CLL,患者每天口服Venclexta,初始剂量20mg,经5周后增至400mg,结果显示80%患者完全缓解或部分缓解。

【药物相互作用】

(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。

(2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。

(3)如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少75%。

(4)如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物,它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。

最后,医起记录网(一起记录网)提醒:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。

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