治疗HR阳性/HER2阴性乳腺癌的十四种药物

HR+：激素受体阳性（hormone-receptor-positive）有ER和PR2种形式，ER+/PR+这意味着癌细胞会受不同雌激素的响应而发展生长，表明乳腺癌激素受体阳性，简读为：ER/PR阳性。

HER-2（-）人类表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor 2），是一种由ERBB2基因编码的蛋白质，在乳腺癌细胞中不表达时，简读为：HER2阴性

HR阳性/HER2阴性乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，约占所有新发病例的70%。

ER/PR（+）阳性，HER2（-）阴性的乳腺癌肿瘤对激素疗法会产生反应，患者在手术，化疗和放疗结束后，可以采用激素疗法进行维持治疗。这些治疗可以通过阻断雌激素的作用来帮助预防乳腺癌的复发。

今天医起记录网（一起记录网）就为大家整理了这方面的药物，看看是否有你需要的。

治疗药物

CDK4/6抑制剂

细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（Cyclin-dependent kinases 4 and 6，CDK4/6）是细胞周期的关键调节因子，在G1期到S期（G1-to-S-phase）的过渡中发挥了关键的作用。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。目前认为，CDK4/6抑制剂的作用是能够选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，从而阻断肿瘤细胞增殖。还会刺激免疫系统攻击和杀死癌细胞。

1、Orserdu（elacestrant）

RAD1901,是一款选择性雌激素受体降解剂（SERD），可剂量依赖性地降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。

2、哌柏西利（Palbociclib）

哌柏西利（Palbociclib）又译为帕博西尼，商品名为爱博新（Ibrance）是由美国辉瑞公司开发的用于治疗HR阳性和HER2阴性乳腺癌的选择性CDK4/6抑制剂。

哌柏西利是第1个被批准用于癌症治疗的CDK4/6抑制剂

3、瑞波西利（Ribociclib）

瑞波西利（Ribociclib）又译为瑞博西林，瑞博西尼等名，商品名为Kisqali，由由诺华和Astex Pharmaceuticals开发，在2017年获批联合使用的芳香酶抑制剂（如来曲唑）治疗HR阳性，HER2-阴性晚期或转移性乳腺癌。

4、Truqap（Capivasertib）

Capivasertib是ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂，强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的激活，包括PIK3CA、AKT1和PTEN的改变，可出现在许多HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者中，但也可能出现在没有这些基因改变的患者中。AKT信号通路与内分泌治疗耐药的发生有关。

5、艾瑞康（羟乙磺酸达尔西利片）

达尔西利（Dalpiciclib）是CDK4和CDK6抑制剂，CDK4/6（周期蛋白依赖性激酶4和6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S期)转变。达尔西利可降低CDK4和CDK6信号通路下游的视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化水平，并诱导细胞G1期阻滞，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

6、Trodelvy（sacituzumab govitecan）拓达维（戈沙妥珠单抗)是一种靶向Trop-2的“first-in-class”抗体偶联药物。Trop-2是一种在多种肿瘤类型中高度表达的细胞表面抗原，包括90%以上的乳腺癌和膀胱癌。Trodelvy的设计将拓扑异构酶抑制剂SN-38通过一款可水解的连接子与单克隆抗体连接在一起。这种独特的组合将强效活性递送到表达Trop-2的细胞和微环境。

7、唯择（阿贝西利）Verzenio（abemaciclib）

阿贝西利（abemaciclib），又译为玻玛西林，商品名为Verzenio，由礼来公司开发，是用于治疗晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6选择性抑制剂。

2015年10月，被美国食品和药物管理局（FDA）指定为乳腺癌的突破性疗法。

2017年9月28日，被FDA批准在美国用于治疗患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的患者。

8、Piqray（alpelisib）阿博利布

Alpelisib是治疗HR+/HER2-绝经后PIK3CA突变晚期乳腺癌的抑制剂。PAM（PI3K-AKT-mTOR）信号通路调控异常与肿瘤发生、转移密切相关。因此，随着mTOR抑制剂、PI3K抑制剂、CDK4/6抑制剂的问世与应用，晚期乳腺癌治疗已经进入抑制剂联合内分泌治疗的“内分泌＋”时代。

芳香酶抑制剂

芳香酶是一种合成雌激素的酶。芳香酶抑制剂会阻止雌激素的合成，这降低了雌激素水平，并减缓了癌症的生长。

9、托瑞米芬（Toremifene）

托瑞米芬是选择性雌激素受体调节剂（SERM），治疗绝经后的女性晚期乳腺癌。

托瑞米芬的副作用包括子宫内膜增生和子宫内膜癌，有骨转移的女性可能发生高血钙。

10、依西美坦（Exemestane）

芳香酶抑制剂依西美坦，辅助治疗的绝经后雌激素受体阳性的早期乳腺癌，也被用于治疗在他莫昔芬治疗后病情恶化的绝经后妇女中晚期乳腺癌的治疗。

11、来曲唑（Letrozole）

芳香酶抑制剂来曲唑被批准用于治疗术后激素反应性乳腺癌、治疗绝经后妇女的激素受体阳性或受体状态未知的局部或转移性乳腺癌。在BIG 1–98研究中，与他莫昔芬相比，对于具有激素反应性乳腺癌的绝经后妇女，来曲唑降低了癌症的复发率，但没有改变生存率。

自2001年以来，来曲唑已被生育医生用于诱导排卵，因为它的副作用比克罗米芬（Clomifene Citrate ）少。

12、阿那曲唑（Anastrozole）

芳香酶抑制剂阿那曲唑用于预防和治疗女性乳腺癌。

阿那曲唑是治疗绝经后雌激素受体阳性的女性的首选药物。

13、西达本胺（Chidamide）

西达本胺（爱谱沙）由中国微芯生物研发的亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制剂．2019年11月，在中国获批联合芳香化酶抑制剂用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

14、依维莫司（Everolimus）

依维莫司是一种mTOR抑制剂，mTOR是一种帮助癌细胞生长和分裂的蛋白质。依维莫司通过阻断mTOR，阻止肿瘤形成新血管从而限制其生长。在治疗乳腺癌中，依维莫司似乎可以帮助激素治疗药物更好地发挥作用。

依维莫司与芳香酶抑制剂依西美坦一起用于激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌的女性患者治疗。

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