乐可为/英克司兰钠介绍

2024年1月21日 9:00 pm • 药物 • 阅读 64

英克司兰于2020年12月在欧盟获批，用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常，并于2021年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。国家药品监督管理总局(NMPA)于2023年8月22日即正式批准心血管领域首款小干扰RNA降胆固醇药物英克司兰钠注射液（简称为英克司兰）在中国上市。

英克司兰精准靶向肝脏，降解肝细胞内 PCSK9 mRNA，上游阻断PCSK9蛋白合成，从而降低LDL-C水平。基于独特的小干扰核酸（siRNA）技术，英克司兰实现便捷给药。患者在首针后3个月注射加强针，此后每年仅需注射2次即可有效降低LDL-C水平。

英克司兰可作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗。

1在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物、或者与其他降脂疗法联合用药；

2在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【作用机制】

英克司兰钠是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），针对的是一种叫做前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白质，该蛋白质是LDL-C（俗称“坏”胆固醇）水平升高的“帮凶”。英克司兰钠可以从源头上（基因水平）阻断PCSK9的合成，从而降低LDL-C水平。

【临床研究】

ORION-18研究

对于使用最大耐受剂量的他汀治疗后LDL-C仍不达标的患者，第330天时，与安慰剂组相比：

1英克司兰钠组的LDL-C水平较基线的百分比变化为-61%，与安慰剂组间差异为−57.17%。其他脂质成分具有相似的降低趋势。

2英克司兰钠组有91.7%的患者LDL-C < 100mg/dL。安慰剂组达到这一目标的患者比例为53.7%。

3英克司兰钠组有80.7%患者LDL-C < 70mg/dL。安慰剂组达到这一目标的患者比例为15.7%。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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