凯丽隆/瑞波西利介绍

2024年5月8日 9:00 pm • 药物 • 68 views

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2023 年 1 月 29 日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，琥珀酸瑞波西利片（商品名：凯丽隆/Kisqali），此次获批适应症为“与芳香化酶抑制剂联合用药，作为激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌绝经前或围绝经期女性患者的初始内分泌治疗，使用内分泌疗法治疗时应联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂”。

琥珀酸瑞波西利片中国相关适应症的获批基于MONALEESA-7研究结果和LEE011A2206（NCT03671330）中国桥接试验中绝经前队列的研究结果。MONALEESA-7 研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的 III 期试验，旨在评估瑞波西利在绝经前或围绝经期HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效。研究显示，瑞波西利联合内分泌治疗组患者的中位PFS达到23.8个月，高于安慰剂组的13.0个月（HR=0.553; 95% CI: 0.441-0.694;P<0.0001）。中位随访53.5个月后，瑞波西利联合内分泌治疗组与安慰剂联合内分泌治疗组相比具有显著OS获益，中位OS分别为58.7个月和48.0个月（HR = 0.76；95% CI，0.61–0.96）。LEE011A2206研究是一项Ⅱ期随机、双盲、安慰剂对照研究，其绝经前队列旨在探索瑞波西利联合内分泌治疗在中国绝经前HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效与安全性。在绝经前队列中，瑞波西利组和安慰剂组的中位PFS分别为27.6个月和14.7个月（HR = 0.672；95%CI = 0.448 ~ 1.009），两组ORR值分别为53.6%和38.5%。

瑞博西尼/瑞波西利是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的抑制剂。这些激酶在与Dcyclins结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，瑞博西尼/瑞波西利降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂瑞博西尼/瑞波西利治疗导致肿瘤体积减小，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植物模型的研究中，与单独使用每种药物相比，瑞博西尼/瑞波西利和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致肿瘤生长抑制增加。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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