治痛风到底是非布司他还是非布索坦？

2021年7月28日 10:20 am • 药物, 资讯 • 阅读 334

非布司他和非布索坦，实际是一个药，只是因为翻译的原因，产生了两个名字，但这两个名字都是指同一种药，治疗痛风（gout）的药。

痛风一词源自拉丁文Guta(一滴)，意指一滴有害液体造成关节伤害，痛像一阵风，来得快，去得也快，故名痛风。

古代痛风多好发于帝王将相，但随着生活水平的提高，痛风/高尿酸血症(HUA)的患病率逐年增加。尿酸生成增加和(或)排泄减少均可导致HUA的发生。痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。

体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗痛风疾病。

30年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。非布司他（非布索坦）2009年3月首次在美国上市，临床用于治疗高尿酸血症。动物实验表明，与别嘌醇相比，非布司他（非布索坦）作用强10～30倍。

与别嘌呤相比，非布司他（非布索坦）具有明显优势：

（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布司他（非布索坦）对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；

（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布司他（非布索坦）为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。

美国的研究结果显示，长期应用非布司他（非布索坦）可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl，肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响，故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异，且安全性良好。

非布司他（非布索坦）效果好，但刚上市的时候价格昂贵，一盒价格数千元，国产仿制药价格也要数百元，万幸印度仿制药便宜。不过最近几年国产仿制药降价速度也快，幅度大。目前最便宜的仿制药只是印度仿制的4倍左右价格，加上医保，差别不大，甚至更优惠。

非布司他（非布索坦）效果好，但也不是人人都适用。哪些人不适合使用非布司他?

对非布司他片成份有过敏史的患者。
正在使用巯嘌呤或硫唑嘌呤的患者，因为非布司他可能引起硫唑嘌呤、巯嘌呤和茶碱的血药浓度升高，毒性增加。
无症状的高尿酸血症患者不建议使用。

最后，建议和医生沟通后使用。

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