非布司他和非布索坦,实际是一个药,只是因为翻译的原因,产生了两个名字,但这两个名字都是指同一种药,治疗痛风(gout)的药。
痛风一词源自拉丁文Guta(一滴),意指一滴有害液体造成关节伤害,痛像一阵风,来得快,去得也快,故名痛风。
古代痛风多好发于帝王将相,但随着生活水平的提高,痛风/高尿酸血症(HUA)的患病率逐年增加。尿酸生成增加和(或)排泄减少均可导致HUA的发生。痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗痛风疾病。
30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。非布司他(非布索坦)2009年3月首次在美国上市,临床用于治疗高尿酸血症。动物实验表明,与别嘌醇相比,非布司他(非布索坦)作用强10~30倍。
与别嘌呤相比,非布司他(非布索坦)具有明显优势:
(1)别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布司他(非布索坦)对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;
(2)由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布司他(非布索坦)为非嘌呤类XOR抑制剂,因此具有更好的安全性。
美国的研究结果显示,长期应用非布司他(非布索坦)可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl,肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响,故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异,且安全性良好。
非布司他(非布索坦)效果好,但刚上市的时候价格昂贵,一盒价格数千元,国产仿制药价格也要数百元,万幸印度仿制药便宜。不过最近几年国产仿制药降价速度也快,幅度大。目前最便宜的仿制药只是印度仿制的4倍左右价格,加上医保,差别不大,甚至更优惠。
非布司他(非布索坦)效果好,但也不是人人都适用。哪些人不适合使用非布司他?
- 对非布司他片成份有过敏史的患者。
- 正在使用巯嘌呤或硫唑嘌呤的患者,因为非布司他可能引起硫唑嘌呤、巯嘌呤和茶碱的血药浓度升高,毒性增加。
- 无症状的高尿酸血症患者不建议使用。
最后,建议和医生沟通后使用。
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