前列腺癌大市场：恩扎卢胺，首款仿制药中国开卖

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及）。因水平有限，错误不可避免，或有些信息非最及时，欢迎留言指出。

恩扎卢胺，原研破40亿美金
Xtandi/恩扎卢胺（Enzalutamide/MDV3100）由安斯泰来和美国Medivation 联合开发，为雄激素受体抑制剂（Androgen receptor antagonist），恩扎卢胺除直接靶向雄激素受体（AR），还在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合—雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位—AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合—AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

2012年8月恩扎卢胺首次获美国FDA批准上市，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，2016 年 8 月辉瑞以 140 亿美元收购 Medivation 将该品种收入囊中。药融云数据（www·pharnexcloud·com）显示，2020年全球销售额达到43.9亿美元。

恩扎卢胺Enzalutamide结构式

2019 年 11 月，恩扎卢胺获得中国国家药监局（NMPA)批准，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者。2020年，恩扎卢胺获批新适应症：非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年男性患者。2020年恩扎卢胺通过国家医保谈判降价78%进入医保乙类目录，挂网价为69.6元（40mg）。

仿制药已经开售
2021年8 月，NMPA批准豪森药业（翰森制药）的恩扎卢胺软胶囊的首家仿制药上市。

目前，本品仿制药还有齐鲁制药、科伦药业、沈阳红旗制药以仿制4类提交上市申请在CDE审评审批中。（Enzalutamide化合物专利WO2006124118于2026年5月15日到期；此前“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545·1号）被全部无效。）

【商品名】恩扎卢胺胶囊

【通用名】普来坦@

【规格】40mg*28粒

【价格】药融云数据www.pharnexcloud.com显示，1350元/盒

【厂家】豪森药业

【用法用量】应在有前列腺癌治疗经验的专科医生指导下用药。

推荐剂量为160mg恩扎卢胺(4粒40mg软胶囊），每日1次，口服。

关注前列腺癌药物研发
根据我国国家癌症中心的数据，前列腺癌自2008年起成为男性泌尿系统中发病率最高的肿瘤，2014年的发病率达到9.8/10万，在男性恶性肿瘤发病率排名中排第6位。死亡率达到4.22/10万，在所有男性恶性肿瘤中排第9位。目前来看，中国前列腺癌发病率虽不及欧美发达国家高，但是死亡率却居高不下。由于前列腺癌早期多无明显临床表现，等到出现严重的下尿路梗阻、血尿、全身骨痛和病理性骨折等症状来就诊时，多数患者已是晚期，5年生存率差。

药融云数据（www·pharnexcloud·com）显示：中国前列腺癌市场目前有强生旗下-杨森制药的阿比特龙和阿帕他胺、阿斯利康的比卡鲁胺、拜耳的达罗他胺和氯化镭[223Ra]注射液、安斯泰来的恩扎卢胺、地加瑞克、亮丙瑞林、戈舍瑞林几款药物获批。

目前国内前列腺癌在研药物及企业有：恒瑞医药 SHR3680、开拓药业普克鲁胺（Proxalutamide）、海创药业HC-1119 软胶囊（德恩鲁胺）、绿叶制药醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）、丹瑞生物Sipuleucel-T（Provenge，普罗文奇）、来凯医药（CYP17抑制剂-LAE001）、康朴生物KPG-121、铼泰医药铼[188Re]依替膦酸盐注射液、卡巴他赛、瑞博生物小核酸前列腺癌药物SR063、PD-1/PD-L1、ADC、促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂等等。

参考：

NMPA/CDE；

药融云数据，www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA；

相关公司公开披露；

American Cancer Society. Prostate cancer that remains or recurs after treatment.；http://www.cancer.org/cancer/prostatecancer/detailedguide/prostate-cancer-treating-recurrence. Accessed July 23, 2013.；

World Cancer Research Fund International. Prostate Cancer. ；

中国临床肿瘤学会指南工作委员会.中国临床肿瘤学会（CSCO）前列腺癌诊疗指南2020[M].北京：人民卫生出版社，2020.；

https://www.cde.org.cn/main/xxgk/postmarketpage?acceptidCODE=e1a8ca7180bef82a4d29b7fb1f5b5f6b；

等等。