Vandetanib/凡德他尼介绍

2022年8月24日 9:00 pm • 药物 • 阅读 142

凡德他尼是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3( VEGFR2、3) 、表皮生长因子受体 ( EGFR) 和转染重排( RET) 酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局 ( FDA) 批准用于治疗甲状腺髓样癌( MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首个专门用于治疗MTC的靶向药物。

甲状腺癌是颈部甲状腺的一种肿瘤。甲状腺髓样癌涉及的是甲状腺内特定类型的细胞，可自发性发生或是遗传综合症的一部分。

甲状腺髓样癌的常见症状包括咳嗽、吞咽困难、甲状腺肿大、颈部肿块、甲状腺肿块、患者声音的改变或声音嘶哑。

目前还没有FDA批准的用于这种类型癌症的治疗方法。Vandetanib针对甲状腺髓样癌的生长和扩大特性，其为每日口服给药。

Vandetanib（Caprelsa,凡德他尼）是一种对血管上皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）均有抑制作用的口服小分子药物。

这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

【作用机制】

凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。

在体外血管生成模型中Vandetanib抑制内皮细胞迁移，增殖，生存和新血管生成。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

在体内在小鼠肿瘤模型中Vandetanib给药减低肿瘤细胞-诱导血管生成，肿瘤血管通透性，和抑制肿瘤的生长和转移。

【凡德他尼药效学及药动学】

1.凡德他尼药效学:凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),凡德他尼可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,凡德他尼还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此凡德他尼是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

2.凡德他尼药动学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,凡德他尼延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。凡德他尼健康志愿者终末半衰期10天,患者的凡德他尼药物代谢比凡德他尼健康志愿者更慢,凡德他尼终末半衰期约20天。凡德他尼 (vandetanib)清除较慢,凡德他尼主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%凡德他尼。进食对凡德他尼药物代谢无明显影响。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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Vandetanib/凡德他尼介绍

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