西罗莫司片介绍

2022年9月3日 10:00 am • 药物 • 194 views

西罗莫司（Sirolomus），原称雷帕霉素（Rapamycin Rapamune，RPM）是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easier岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopieus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑错药。1989年，Morris正式开始把RPM 作为器官移植抗排斥作用的新型高效免疫抑制剂进行研究。发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素CA强50～500倍。肾毒性比环孢素和他克罗司（Tacrolimus）都低。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

药理作用及作用机制

西罗莫司与FK506是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而西罗莫司则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。目前研究表明：FK506 和环抱菌素A通过抑制钙调磷酸酶产生免疫抑制作用，西罗莫司则通过影响独特的细胞信号传导途径来抑制机体免疫功能。西罗莫司与FK506在体内共用相同的受体，即FK506 免疫结合蛋白( FKBP ) ，西罗莫司与FKBP 结合后，一方面通过抑制70- KSU6 激酶(p7) 的激活，使核糖体40S 亚单位S6 蛋白不能磷酸化g7影响蛋白质的合成；另一方面通过抑制细胞周期蛋白(Cyclin ) D2，D3 和细胞周期依赖性激酶即cdk4， cdk6 的表达和Cyclin E- cdk2 复合物的激活使细胞停滞干GI 中晚期，不能继续增殖。其直接作用靶点可能是一个与磷脂酞肌醇激酶具有同源序列的蛋白mammalian ‘ rOR (m TOR ) ，即西罗莫司和FKBP 复合物与m TOR 结合产物可阻断H，- 2，U，- 15 或CD28/B7 共刺激途径激活m TOR 所引发的免疫反应，从而发挥强大的免疫抑制效

药物相互作用

1. CYP3A4 代谢的抑制剂可降低西罗莫司的代谢而升高其血药浓度。主要有钙离子通道拮抗剂维拉帕米；抗真菌药，如氟康哇、克霉哗；大环内酚类抗生素，如红霉素；胃肠动力药，如西沙必利、甲氧氯普胺；其他还有浪隐亭、西咪替丁、达那哇等。CYP3A4 代谢的诱导剂可促进西罗莫司的代谢而降低其血药浓度，如抗癫痈药物卡马西平、苯巴比妥等pz与CSA联用时，基于CSA对西罗莫司的药代动力学影响，最好在CSA服后4h 再用。此外，当CSA的剂量明显减少或停药时，宜根据西罗莫司血药浓度调整剂量。

西罗莫司口服液应用水和桔子汁稀释兑服。因西罗莫司与葡萄袖汁有代谢性相互作用，故不可用葡萄袖汁稀释兑服。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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