安可坦/恩扎卢胺介绍

2024年3月20日 9:00 pm • 药物 • 阅读 61

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恩扎卢胺是一种雄激素受体信号传导抑制剂（ARSI），直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：

抑制雄激素结合，雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活

防止核移位，AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤

削弱DNA结合，AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要

2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。

2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对）前列腺癌（mCSPC）患者。

2020年11月6日，Astellas Pharma Inc.宣布，中国国家药品管理局（NMPA）已批准恩杂鲁胺（enzalutamide）用于治疗成年男子高风险转移的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

2023年9月19日，安斯泰来宣布，恩扎卢胺（商品名：Xtandi、安可坦）新适应症上市申请已获CDE受理，治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。

该新适应症申请基于中国ARCHES III期研究结果。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的中国III期试验（NCT04076059），共在中国大陆30个研究中心入组180名中国转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，随机分组接受恩扎卢胺联合雄激素剥夺疗法和慰剂联合雄激素剥夺疗法治疗。

结果显示，该研究达到主要终点，证实了至前列腺特异性抗原（PSA）进展时间（TTPP）具有显著统计学改善，PSA进展定义为PSA水平较PSA最低值（即基线后或基线时观察到的最低PSA水平）升高≥25%且绝对值≥2 µg/L (2 ng/mL)，并在至少3周后的第二次连续检测时被证实。

【作用机理】

Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

【药物相互作用】

（1）避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对XTANDI血浆暴露。如需要共同给药，减低XTANDI剂量。

（2）避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对XTANDI血浆暴露。

（3）避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因XTANDI可能减低这些药物的血浆暴露。如XTANDI是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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安可坦/恩扎卢胺介绍

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