拉帕替尼专题

乳腺癌简介

乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下，发生增殖失控的现象。疾病早期常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状，晚期可因癌细胞发生远处转移，出现多器官病变，直接威胁患者的生命。

乳腺癌常被称为“粉红杀手”，其发病率位居女性恶性肿瘤的首位，男性乳腺癌较为少见。随着医疗水平的提高，乳腺癌已成为疗效最佳的实体肿瘤之一。

宫颈癌和乳腺癌并称女性两大“隐性杀手”。

据2018年国际癌症研究机构（IARC）调查的最新数据显示，乳腺癌在全球女性癌症中的发病率为24.2%，位居女性癌症的首位，其中52.9%发生在发展中国家。

在我国，乳腺癌的发病率呈逐年上升趋势，每年有30余万女性被诊断出乳腺癌。在东部沿海地区及经济发达的大城市，乳腺癌发病率上升尤其明显。从发病年龄来看，我国乳腺癌发病率从20岁以后开始逐渐上升，45～50岁达到高值。随着新的治疗策略和方法的普及，全球乳腺癌的死亡率逐步下降。然而，在中国特别是在广大的农村地区，乳腺癌的死亡率下降趋势并不显著。

拉帕替尼（Lapatinib）治疗乳腺癌

拉帕替尼（Lapatinib）是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，于2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国，拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。

适应证：拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或者转移性乳腺癌患者的治疗。目前，拉帕替尼已经在多种癌症的治疗中取得良好的疗效，例如：乳腺癌、胃癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等。

合理用药要点

考虑使用本药的患者需进行组织标本（原发灶或转移灶）的HER2检测，无论是原发灶还是转移灶，HER2阳性患者方可应用。
仅适用于复发转移患者，原则上不推荐一线使用，除非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。
本品单独使用时1.25g/次，每天一次，第1～21天连续服用。与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量同上，每天一次，每21天1个周期，建议将每天剂量一次性服用，不推荐分次服用。应在餐前至少1小时，或餐后至少1小时服用。卡培他滨推荐剂量为2g/（m2▪d），分两次口服。间隔约12小时，连服14天，休息7天，21天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用，或餐后30分钟内服用。

拉帕替尼价格

拉帕替尼于2007年3月13日获FDA批准上市，联合卡培他滨或者来曲唑治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。2020年拉帕替尼进入国家医保。拉帕替尼在国内上市之初的售价价格是8500元一瓶，现在医保以后拉帕替尼的售价是4900元。（仅供参考）

而印度仿制药的价格600元一瓶的价格，对比印仿制的价格，目前医保价格还是太过昂贵。只希望国家能加大医保力度，让我们的老百姓享受实惠。

拉帕替尼(Lapatinib)治疗乳腺癌效果

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。可以用来治疗乳腺癌，那么拉帕替尼治疗乳腺癌有什么效果?

拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.

拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。

拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

乳腺癌靶向药：来那替尼VS拉帕替尼对比

在治疗乳腺癌方面，赫赛汀是常用到的靶向治疗药物。在赫赛汀治疗之后效果不理想或是可以与赫赛汀联合使用的话，就可以选择来那替尼或是拉帕替尼，这两种药物究竟选择哪个?来那替尼和拉帕替尼比较一下。

1、从适应症方面来看，来那替尼是是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。其是用于治疗经赫赛汀治疗的HER2阳性乳腺癌后进行的一项强化辅助性的治疗的产品，通过其辅助治疗，可以减少乳腺癌复发。

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

2、从安全方面来看，来那替尼常见的副作用腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。

拉那替尼常出现的副作用有恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难、失眠等。

3、从用法用量来看，来那替尼每天服用一次，一次吃240mg，可以与食物同时服用，持续时间为一年。

拉那替尼也是每日一次，一次1250mg，连续服用21天为一个疗程。

通过以上的比例，对来那替尼和拉帕替尼有了一定的了解，至于患者们选择哪个药物，要根据患者的实际情况决定。总之，在用药方面，不能盲目跟风，必须要结合实际，才能取得好的效果。

拉帕替尼不良反应

临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级以上的心脏左心室搏出现频率下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。
由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或怀孕者使用。

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