卡博替尼/cabozantinib介绍
医起记录网从特点、作用机制、药物动力学等方面介绍卡博替尼/cabozantinib

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卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。
卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
【药物互相作用】
服用卡博替尼时,应避免使用以下药物:
1、强效CYP3A4抑制剂
包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。
2、强效CYP3A4诱导剂
包括但不限于:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草。
【特殊人群】
儿童:
尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。
老年人:
在3期研究中,41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上,和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。
肝功能不全患者:
在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。
肾功能不全患者:
在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整,目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠风险:
医生应告知妊娠妇女或育龄妇女,卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。
哺乳风险:
哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。
避孕:
有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。
最后,医起记录网(一起记录网)提醒:患者必须要做到合理科学用药,在专业医生或药师指导下用药,根据个体病情选择合适的治疗方案。
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