Brigatinib介绍

2023年11月21日 9:00 pm • 药物 • 181 views

布格替尼（Brigatinib）是一种口服抑制剂，受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)和具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体(EGFR)。布格替尼（Brigatinib）结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突变形式。这导致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，破坏它们的信号传导途径并最终抑制易感肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。另外，AP26113似乎克服了基于突变的抗性。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用; ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。EGFR在多种癌细胞类型中过表达。

布格替尼（Brigatinib）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌。布加替尼与治疗期间血清氨基转移酶水平的适度短暂升高相关，但尚未与临床上明显的急性肝损伤相关。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

可能会增加布拉加尼布血浆浓度的药物：伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）的联合用药可增加布里替尼血浆浓度，并可能导致不良反应增加。

可能会降低布加替尼血浆浓度的药物：布加替尼与强效CYP3A诱导剂利福平的联合应用可降低布里替尼血浆浓度，并可能导致疗效降低。

布加替尼可改变CYP3A的血浆浓度

CYP3A底物

布加替尼在体外诱导CYP3A并可降低CYP3A底物的浓度。布加替尼与CYP3A底物（包括激素避孕药）的联合应用可能导致CYP3A底物的浓度降低，而导致其功效降低。

【在特定人群中使用】

怀孕：布加替尼对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。

哺乳期：没有关于人乳中布立替尼的分泌或其对母乳喂养婴儿影响的数据。

儿科用途：布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

老年人使用：布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者，以确定他们是否对年轻患者的反应不同。

肝损害：对于轻度肝功能损害患者（总胆红素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或总胆红素大于1且高达1.5倍ULN和任何AST），建议不要调整剂量。

肾功能不全：对于轻度和中度肾受损患者[ 肌酐清除率（CL cr ）30至89 mL / min）]，不推荐进行剂量调整。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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