恩莱瑞伊沙佐米介绍

2023年11月22日 9:00 pm • 药物 • 阅读 154

Ninlaro是全球上市的首个口服蛋白酶体抑制剂，于2015年11月首次获得美国FDA批准，联合来那度胺和地塞米松，用于治疗先前接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。欧盟EMEA亦于2016年11月21日批准该适应症。2018年4月，伊沙佐米获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）上市批件，获批与来那度胺和地塞米松联用，治疗已接受过至少一线既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。同年11月纳入医保。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

药代动力学相互作用： CYP抑制剂伊沙佐米与克拉霉素联用（一种CVP3A强效抑制剂），未导致伊沙佐米的全身暴露产生有临床意义的变化。伊沙佐米Cmax下降4％，AUC上升11％。因此，伊沙佐米和CVP3A强效抑制剂联合给药无需进行剂置调整。根据一项群体PK分析的结果，伊沙佐米与CYP1A2强效抑制剂联用未导致伊沙佐米的全身露产生有临床意义的变化。因此，伊沙佐米和CYP1A2强效抑制剂联合给药无需进行剂置调整。 CYP诱导剂伊沙佐米与利福平联合给药，伊沙佐米Cmax下降54％，AUC下降74％。因此，不建议伊沙佐米与CYP3A强效诱导剂联合给药（见注意事项）。伊沙佐米对其他药品的影响伊沙佐米既不是可逆的，也不是时间依赖性的CYPs1A2、2B6、2C8、29、2C19、2D6或3A4／5的抑制剂。伊沙佐米不诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4／5活性或相应免疫反应性蛋白水平。预计伊沙米不会通过CYP诱导或抑制而产生药物相互作用。基于转运蛋白的相互作用伊沙佐米是P－gp的低亲和力底物。伊沙佐米不是BCRP、MRP2或肝OATP的底物。伊沙佐米不是P－gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2－K的抑制剂。预计伊沙佐米不会产生转运蛋白介导的药物间相互作月。

【作用机制】

伊沙佐米（恩莱瑞）是一种可逆性蛋白体抑制剂，它优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶-样20S蛋白酶体的β 5亚单位的活性。伊沙佐米（恩莱瑞）在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。在体内，在一种小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型伊沙佐米显示抗肿瘤活性。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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