唯可来/维奈克拉介绍

2024年5月15日 9:00 pm • 药物 • 77 views

维奈克拉，又被称为维奈妥拉、维奈托克(Venetoclax)，全球首款BCL-2（B淋巴细胞瘤-2基因）抑制剂。维奈托克通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤。

在国内，维奈克拉获批与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联用，治疗年龄75岁及以上或因合并症不适于接受强诱导化疗的新诊断成人急性髓细胞性白血病（AML）患者。

2021年7月21日，艾伯维（AbbVie）与罗氏（Roche）近日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予Venclexta（中文商品名：唯可来®，通用名：venetoclax，维奈克拉）突破性疗法认定（BTD），联合阿扎胞苷，用于治疗先前没有接受过治疗的中危、高危、极高危（基于修订版国际预后评分系统[IPSS-R]评定）骨髓增生异常综合症（MDS）成人患者。根据IPSS-R，中危、高危、极高危被定义为较高危（higher-risk）。

这是维奈托克获得的第6个突破性疗法认定，之前获得的突破性疗法认定一个用于一线治疗慢性淋巴细胞白血病CLL、2个用于复发或难治CLL、2个用于一线治疗急性髓性白血病AML。

该项突破性疗法认定是基于一项开放标签、多中心、非随机的剂量递增Ib期M15-531临床试验获得的积极中期结果。

该试验旨在评估在既往未经治疗的高风险MDS患者中，维奈托克与阿扎胞苷联用的药代动力学与安全性，并确定2期试验的推荐剂量和给药方案。

此前，维奈托克联合阿扎胞苷用于急性髓系白血病也展示了不错的疗效，联合用药将患者死亡风险降低了34%，显著延长了患者的总生存期（OS）。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

1、其他药物对本品的影响：

1）强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂：本品与强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂同时使用，可使维奈克拉的Cmax和AUC0-inf增加，这可能增加本品包括TLS在内的毒性风险。在AML患者中，需调整本品的剂量并严密监测其不良反应。在强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂终止给药后2-3天，恢复与抑制剂伴随用药前的本品剂量。在本品治疗期间，避免食用葡萄柚产品、塞维利亚橘子和杨桃，因为它们含有CYP3A抑制剂。

2）强效或中效CYP3A诱导剂：本品与强效CYP3A诱导剂同时使用可使维奈克拉的Cmax和AUC0-INF降低，这可能会降低本品的疗效。应避免强效CYP3A诱导剂或中效CYP3A诱导剂与本品同时使用。

2、本品对其他药物的影响：

1）华法林：本品与华法林同时给药会导致华法林的Cmax和AUC0-INF增加，这可能会增加出血的风险。应严密监测接受本品与华法林同时给药患者的国际标准化比值（INR）。

2）P-gp底物：本品与P-gp底物同时给药会导致 P-gp底物的Cmax和AUC0-INF增加，这可能会增加这些底物的毒性。应避免本品与P-gp底物同时使用。若必须同时使用P-gp底物，需在本品给药前至少6小时进行P-gp底物单独给药。

【药理作用】

维奈克拉（Venetoclax）是选择性的、口服可吸收的BCL-2（一种抗凋亡蛋白）小分子抑制剂。已有研究显示BCL-2在CLL细胞和AML细胞内过度表达，介导肿瘤细胞的存活，并与化疗药物耐药性相关。维奈克拉通过直接与BCL-2蛋白结合，取代促凋亡蛋白（如BIM）与BCL-2蛋自的结合，引发线粒体外膜通透性增加和半胱天冬酶的活化，帮助恢复凋亡过程。非临床研究显示，维奈克拉对过度表达BCL-2的肿瘤细胞有细胞毒活性。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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