博舒替尼/伯舒替尼使用说明

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博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。

博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。

2017年12月19日，辉瑞正式对外宣布，其旗下抗癌药bosutinib（博舒替尼）获美国FDA批准，扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph + CML）的成人患者。

【药物名称】Bosutinib

【商品名】BOSULIF

【适应症】

用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

【推荐用法用量】

（1）500mg，每天一次，与食物同服。

（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

【药物过量】

临床研究中本品过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量（280mg/天，持续1周），这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于博舒替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制（见【注意事项】），摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况，并给予适当的支持性治疗。　　动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg（600 mg/m2）单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10 mg/kg（120 mg/m2）单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。

【孕妇及哺乳用药】

妊娠　　

目前尚无充分的博舒替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。博舒替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。　　

非临床研究中，在低于在人体内进行博舒替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的博舒替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。

胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。

哺乳　　

目前有关博舒替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关博舒替尼的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。本品治疗期间，应停止母乳喂养。

【不良反应】

常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。

【警告和注意事项】

（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

以上是医起记录网（一起记录网）为大家整理的博舒替尼/伯舒替尼使用说明，希望有帮助到你。

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博舒替尼/伯舒替尼使用说明

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