治疗PIK3CA/AKT1/PTEN/HR阳性/HER2阴性乳腺癌药物Truqap(Capivasertib)在美国获批

乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下，发生增殖失控的现象。疾病早期常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状，晚期可因癌细胞发生远处转移，出现多器官病变，直接威胁患者的生命。

乳腺癌常被称为“粉红杀手”，其发病率位居女性恶性肿瘤的首位，男性乳腺癌较为少见。随着医疗水平的提高，乳腺癌已成为疗效最佳的实体肿瘤之一。

今天医起记录网（一起记录网）为大家整理了关于这方面的药物，一起来看看。

2023年11月16日，美国 FDA 宣布批准阿斯利康Truqap（Capivasertib）联合 Faslodex（fulvestrant）氟维司群用于治疗具有1种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌基础方案治疗过程中或之后疾病复发或进展。

2022 年 10 月，阿斯利康曾宣布 Capivasertib 联合氟维司群治疗晚期 HR+/HER2 低表达或阴性乳腺癌的 III 期 CAPItello-291 研究达到 PFS 主要终点，包括总体人群和 PI3K/AKT/PTEN 信号通路改变（携带 PIK3CA、AKT1 或 PTEN 基因突变）的人群。在随后的 2022 SABCS 大会期间公布了以下详细数据。

CAPItello-291 是一项全球多中心、双盲、随机的 Ⅲ 期临床试验，旨在评估 capivasertib 联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群治疗局部晚期（不可手术）或转移性 HR+/HER2 低表达或阴性乳腺癌的安全性和有效性。

研究招募了 708 例经组织学证实为 HR+、HER2 低表达或阴性乳腺癌的患者，这些患者在接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗期间或治疗后疾病复发或进展，使用过或没有使用过 CDK4/6 抑制剂，患者针对晚期疾病至多进行一线化疗。试验的主要终点为总体人群和携带 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变患者亚组的无进展生存期（PFS）。在研究中，约 40% 的患者有 PI3K/AKT/PTEN 突变。

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结果表明，与安慰剂联合氟维司群相比，Capivasertib 联合氟维司群的无进展生存期（PFS）具有统计学意义和临床意义的改善，和以往的 PI3K/AKT/PTEN 通路上的抑制剂临床试验 SOLAR-1 和 BELLE-2 等相比，mPFS 值相差不大，次要终点 OS 尚不成熟。安全性和之前的研究类似。

在主要终点方面，在主要人群中，Capivasertib+氟维司群和氟维司群组 mPFS 分别为 7.2 vs 3.6 个月，与氟维司群组相比，Capivasertib+氟维司群组疾病进展或死亡风险降低 40%，（HR=0.60（95%CI，0.51-0.71），P<0.001）；在 PI3K/AKT/PTEN 信号通路亚组中，mPFS 分别为 7.3 vs 3.1 个月，与氟维司群组相比，Capivasertib+氟维司群组疾病进展或死亡风险降低 50%（HR=0.50（95%CI，0.38-0.65），P<0.001）。在是否存在肝转移或既往是否接受过 CDK4/6 抑制剂治疗亚组中，Capivasertib 联合氟维司群组的 HR 均具有优势。

在次要终点方面，在主要人群中，ORR 为 22.9% vs 12.2%；在 PI3K/AKT/PTEN 信号通路人群中，ORR 为 28.8% vs 9.7%；次要 OS 数据不成熟，将继续评估。

在安全性方面，Capivasertib 联合氟维司群组最常见的任何级别的不良事件（AEs）是腹泻（72.4%）、恶心（34. 6%）、皮疹（包括皮疹、斑疹、斑丘疹和瘙痒性皮疹；38%）、疲劳（20.8%）和呕吐（20.6%）。5% 及以上的患者最常发生的 3 级或以上的 AE 是腹泻（9.3%）和皮疹（12.1%）。

Truqap（Capivasertib）是选择性ATP(三磷酸腺苷)竞争性泛AKT激酶抑制剂，强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的激活，包括PIK3CA、AKT1和PTEN的改变，可出现在许多HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者中，但也可能出现在没有这些基因改变的患者中。AKT信号通路与内分泌治疗耐药的发生有关。

目前Capivasertib正在与现有疗法联合对 PI3K/AKT/PTEN 通路发生改变的肿瘤治疗，和依赖于通过该途径的信号传导来生存的肿瘤进行评估。

HR阳性和HER2阴性乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，约占所有新发病例的70%。

HR阳性：激素受体阳性（HR+）

HER2阴性：人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）

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