治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的五种靶向药

2024年1月13日 9:00 pm • 资讯 • 100 views

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。

非小细胞肺癌（NSCLC）中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶（由c-Ros癌基因编码），与间变性淋巴瘤激酶（ALK）蛋白具有结构相似性。

因为越来越多地证据表明，具有ROS原癌基因的肿瘤，对小分子酪氨酸激酶抑制剂具有显着的反应，因此近年开发了多种抑制ROS1融合蛋白的抑制剂（TKI）。

今天医起记录网（一起记录网）就为大家整理了这方面的药物，看看是否有你需要的。

治疗药物

1、Augtyro（Repotrectinib）

Repotrectinib (瑞波替尼) 是一种ALK/ROS1/TRK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。

2、恩曲替尼（entrectinib）

恩曲替尼（Entrectinib）是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能同时精准靶向ROS和NTRK两个基因点位。

在治疗ROS1阳性晚期NSCLC的临床数据表明：恩曲替尼的总缓解率（ORR；94例患者，中位随访12个月）为73.4%，中位DoR为16.5个月（范围：14.6个月-28.6个月）。在161例随访6个月的患者中，包括29%的中枢神经系统（CNS）转移患者，ORR为67.1%。

3、克唑替尼（crizotinib)

克唑替尼是美国辉瑞制药开发的全球第一款，ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以治疗转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。

临床试验显示克唑替尼对70-80％的ROS1 + NSCLC患者有效，但不能有效治疗脑部转移(中枢神经系统)的患者。另外通过临床试验发现，克唑替尼也可用于非NSCLC以外的ROS1阳性实体瘤，如炎症性肌纤维母细胞瘤。

4、洛拉替尼（lorlatinib）

洛拉替尼（lorlatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK和ROS1两种酶起抑制作用，是美国辉瑞制药专门开发用于抑制ALK抑制剂耐药（特别是克唑替尼）的新药物，并可穿透血脑屏障。在美国，加拿大，日本以品牌名Lorbrena销售，在欧盟以品牌名Lorviqua销售。

5、塞瑞替尼（Ceritinib）

塞瑞替尼曾译为色瑞替尼，在ROS1阳性NSCLC通过克唑替尼治疗耐药后使用。

研究发现色瑞替尼在先前接受过铂类化疗的 ROS1+ NSCLC 患者中显示出有效的临床活性（包括治疗大脑）。在临床前研究中，色瑞替尼无法克服大多数 ROS1 耐药突变，包括 ROS1 G2032R。对于许多患者来说，它比克唑替尼有更严重的副作用。色瑞替尼在美国和其他几个国家被批准用于 ALK+ 转移性非小细胞肺癌的一线治疗。

关于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的五种靶向药，医起记录网（一起记录网）就介绍到这了，大家可以做一个参考。

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治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的五种靶向药

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