适加坦/富马酸吉瑞替尼片介绍

2024年4月19日 9:00 pm • 药物 • 324 views

2021年02月09日讯 /生物谷BIOON/ –安斯泰来（Astellas）近日宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准适加坦®（英文商品名Xospata® ，通用名：富马酸吉瑞替尼片，gilteritinib fumarate tablets，以下统称为吉瑞替尼），用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3抑制剂，对两种FLT3突变，即FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）均有显著的抑制作用，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药有关的AXL激酶，因而更具选择性和有效性，疗效更好，特异性更强。

吉瑞替尼是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性AML的FLT3抑制剂，于2021年1月30日中国获批用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【作用原理】

吉瑞替尼（Xospata）是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

【药物相互作用】

P-gp和强CYP3A诱导剂

Xospata与P-gp和强CYP3A诱导剂同时使用会减少Gilterinib暴露，这可能会降低Xospata的疗效。避免Xospata与P-gp和强CYP3A诱导剂的同时使用。

强CYP3A抑制剂

Xospata和强CYP3A抑制剂同时使用会增加Xospata的暴露量。考虑使用较低强度的CYP3A抑制剂替代疗法。如果同时使用这些抑制剂对患者的护理至关重要，则应更频繁地监测患者是否存在Xospata不良反应。若产生严重或危及生命的毒性应中断并减少Xospata的剂量。

靶向5HT2B受体或Sigma非特异性受体的药物

Xospata可降低靶向5HT2B受体或sigma非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的作用。避免同时使用这些药物，除非其使用疗效更为重要。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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