治疗肺癌的五类MET抑制剂

2024年1月13日 9:00 pm • 资讯 • 107 views

肺癌是支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤，发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。大量资料表明，长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。

已有的研究证明：长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10～20倍，开始吸烟的年龄越小，患肺癌的几率越高。此外，吸烟不仅直接影响本人的身体健康，还对周围人群的健康产生不良影响，导致被动吸烟者肺癌患病率明显增加。

MET原癌基因存在于人类7号染色体的长臂，编码蛋白产物为c-MET蛋白，具有酪氨酸激酶活性。肿瘤可以通过过度激活的HGF/MET通路，获得异常增殖能力及侵袭性。MET通路异常激活尤其可见于在肺癌中，是极为重要的驱动靶点。

今天医起记录网（一起记录网）就为大家整理了这方面的药物，看看是否有你需要的。

对于靶向MET突变的抑制剂（TKI）有以下几种:

1、万比锐（伯瑞替尼）Vebreltinib（Bozitinib）

伯瑞替尼是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。

2、赛沃替尼（savolitinib）

2021年06月22日，和黄医药的赛沃替尼（savolitinib）在中国获批治疗间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。

3、Tepotinib（Tepotinib）特泊替尼

Tepmetko （tepotinib）特泊替尼是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达。

在Tepotinib之前，有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂可以靶向MET

4、谷美替尼（Glumetinib）

海益坦®（谷美替尼），研发代号：SCC244,是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂，由海和药物与中国科学院上海药物所合作研发。

5、Tabrecta （Capmatinib）卡玛替尼

卡玛替尼（Capmatinib）研发代码INC280，是高选择性小分子MET抑制剂。c-Met是表达在细胞表面的受体，其配体为肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor，HGF）。2020年05月，Tabrecta (Capmatinib) 被批准用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃（METEX 14）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

关于治疗肺癌的五类MET抑制剂，医起记录网（一起记录网）就介绍到这了，大家可以做一个参考。

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治疗肺癌的五类MET抑制剂

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