贺俪安/奈拉替尼介绍

2024年5月15日 9:00 pm • 药物 • 80 views

奈拉替尼进口商品名为贺俪安,是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以有效抑制 HER2阳性肿瘤细胞的增殖和生长。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

其他药物对奈拉替尼的影响表7包含了影响奈拉替尼药代动力学的药物相互作用。奈拉替尼对其他药物的影响P-糖蛋白(P-gp) 的底物，奈拉替尼与地高辛(一种P-gp底物)伴随用药增加了地高辛浓度(见[药代动力学]),地高辛的浓度增加可能导致包括心脏毒性在内的不良反应风险的增加。请参阅地高辛处方信息以了解由于药物相互作用而进行剂量调整的推荐。奈拉替尼可抑制其他P-gp底物( 例如达比加群，非索非那定)的转运。

【药理作用】

药理作用奈拉替尼为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可与表皮生长因子受体(EGFR、HER2和HER4)不可逆结合。在体外,奈拉替尼可减少EGFR和HER2自体磷酸化,进而影响下游MAPK和AKT信号传导途径，并且在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中具有抗肿瘤活性。奈拉替尼的人体代谢产物M3、M6、M7和M11在体外可抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系小鼠异种移植模型中，奈拉替尼经口给药可抑制肿瘤生长。毒理研究遗传毒性:奈拉替尼AMES试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性:在雌性大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，从交配前15天至妊娠第7天经口给予奈拉替尼，给药剂量达12 mg/kg/天(按体表面积剂量计，约为患者最大推荐剂量240mg/天的0.5倍)时可见母体毒性,但未见胚胎毒性。犬39周经口给药重复毒性研究中，给药剂量≥0.5 mg/kg/天( 暴露量约为患者最大推荐剂量240 mg/天的0.4倍)时可见雄性动物的睾丸小管发育不全。在大鼠胚胎-胎仔毒性试验中，妊娠动物在器官发生期经口给予奈拉替尼，剂量达15 mg/kg/天，未见对胚胎胎仔发育或生存率的影响。15 mg/kg/天给药剂量下可见明显母体毒性,按体表面积剂量计，此剂量约为患者最大推荐剂量240mg/天的0.6倍。在兔胚胎-胎仔毒性试验中，妊娠动物在器官发生期经口给予奈拉替尼，剂量达9 mg/kg/天。给药剂量≥6 mg/kg/day 时可见母体毒性、流产和胚胎胎仔死亡(吸收增加)。给药剂量≥3 mg/kg/day时可见胎仔异常发生率增加，如大体外观(球形头)、软组织(脑室扩张和室间隔缺损)和骨骼(畸形前囟和前后囟门增大)。按体表面积剂量计，6 mg/kg/天和9 mg/kg/天的AUC(0-t)分别为患者最大推荐剂量240 mg/天的0.5和0.8倍。在大鼠围产期毒性试验中，从妊娠第7天直到哺乳第20天经口给予奈拉替尼。给药剂量≥10mg/kg/天(按体表面积剂量计,约为患者最大推荐剂量240mg/天的0.4倍)时可见母体毒性，包括体重下降、体重增长下降和摄食量减少。母体给药剂量≥5 mgkg/天(按体表面积剂量计，约为患者最大推荐剂量240 mg/天的0.2倍)时，雄性幼仔可见长期记忆力受到影响。致癌性:在大鼠2年致癌性试验中,经口给予奈拉替尼1、 3和10mgkg/天,当药物暴露量(AUC)为患者最大推荐剂量240 mg/天的25倍以上时，在雌雄大鼠中均未见致癌作用。在Tg.rasH2转基因小鼠26周致癌性试验中，雄性和雌性小鼠每天经口给予奈拉替尼，剂量分别为50 mg/kg/天和125 mgkg/天，未见致癌作用。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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