安泰坦/氘代丁苯那嗪介绍

2024年5月16日 9:00 pm • 药物 • 阅读 62

今天医起记录网（一起记录网）给大家介绍药物——安泰坦/氘代丁苯那嗪，欢迎大家收藏留言。

Austedo是全球批准的首个氘代药物。在美国，Austedo于2017年4月获批用于治疗与亨廷顿病相关的舞蹈病，于2017年8月获批用于治疗成人迟发性运动障碍（TD）。在中国，Austedo（安泰坦）于2020年5月获批用于治疗成人与亨廷顿病（HD）相关的舞蹈病以及迟发性运动障碍（TD）。

ARC-HD是一项为期约3年、开放标签、单臂、双队列的多中心研究，旨在评估长期使用氘代丁苯那嗪治疗亨廷顿病有关的舞蹈病的安全性和耐受性。

ARC-HD研究共纳入了119名患者，其中Rollover队列包括82名患者（FIRST-HD研究），Switch队列包括37名患者（已接受丁苯那嗪治疗超过8周且具疗效的HD有关舞蹈病患者，入组后转换为接受氘丁苯那嗪治疗）。该研究的主要临床评价指标为舞蹈病症状TMC评分和统一亨廷顿病评分量表（UHDRS）总运动评分（TMS）评分。

ARC-HD研究结果显示，氘代丁苯那嗪治疗的安全性和耐受性良好，在约3年的开放标签延长期内，根据TMC评分和TMS评分，氘代丁苯那嗪治疗改善了患者的舞蹈病症状（基线到治疗第8周），3年内也维持了治疗效果。

【药物相互作用】

诱导或抑制CYP酶或与P-糖蛋白相互作用的体外研究尚未评估氘丁苯那嗪、α-HTBZ和β-HTBZ。丁苯那嗪体外研究的结果并未表明丁苯那嗪或其α-HTBZ或β-HTBZ代谢物可能导致对CYP2D6、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1或CYP3A的临床显著抑制。体外研究表明：无论是丁苯那嗪还是其α-HTBZ或β-HTBZ代谢物都不可能导致对CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的临床显著诱导。在体内临床相关浓度下，丁苯那嗪及其α-HTBZ或β-HTBZ代谢物都不可能是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

一组体外药物相互作用研究中已评估氘丁苯那嗪代谢物、β-HTBZ的2-甲基丙酸和单羟基丁苯那嗪；结果表明，预计M1/M4不会引起临床相关的药物相互作用。

1、CYP2D6抑制剂：

体外研究表明，氘丁苯那嗪的α-HTBZ和β-HTBZ代谢物是CYP2D6的底物。在24名健康受试者中研究了CYP2D6抑制对氘丁苯那嗪及其代谢物的药代动力学的影响，在给予8天强CYP2D6抑制剂-帕罗西汀后，给予单次22.5mg剂量的丁苯那嗪。在帕罗西汀的存在下，-HTBZ的全身暴露量提高1.9倍， β-HTBZ提高6.5倍，导致AUC占总(a+β) -HTBZ的增加约3倍。帕罗西汀降低安泰坦的αx-HTBZ和β-HTBZ代谢物的清除率，平均半衰期分别相应增加约1.5倍和2.7倍。在帕罗西汀存在下，α-HTBZ和β-HTBZ的Cmex分别高1.2倍和2.2倍。

度洛西汀、特比萘芬、胺碘酮或舍曲林等中等或弱CYP2D6抑制剂对氘丁苯那嗪及其代谢物暴露的影响尚未得到评估。

2、地高辛：

尚未评估安泰坦与地高辛的相互作用。地高辛是P-糖蛋白的底物。对健康受试者的研究显示，丁苯那嗪不影响地高辛的生物利用度，表明在该剂量下，丁苯那嗪不影响肠道中的P-糖蛋白。体外研究也未表明丁苯那嗪或其代谢物是P-糖蛋白抑制剂。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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安泰坦/氘代丁苯那嗪介绍

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