塞瑞替尼专题

塞瑞替尼，西药名。常用剂型为胶囊剂。用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

药理作用

塞瑞替尼为激酶抑制剂。生物化学或细胞试验结果显示，在临床相关浓度下，塞瑞替尼的抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1。在上述靶点中，塞瑞替尼对ALK的抑制活性最强。在体内、体外试验中，塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖的癌细胞的增殖。塞瑞替尼可抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，可剂量依赖性地抑制EML4-ALK阳性非小细胞肺癌细胞的小鼠和大鼠异种移植瘤的生长。在临床相关浓度范围，塞瑞替尼可剂量依赖性抑制对克唑替尼（Crizotinib）耐药的EML4-ALK阳性非小细胞肺癌小鼠异种移植瘤的生长

塞瑞替尼适应症

塞瑞替尼主要用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（ALK-positive non-small cell lung cancer）患者。ALK阳性肺癌是一种特定的肺癌亚型，它表达了ALK融合基因，这导致了细胞信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长。塞瑞替尼通过选择性地抑制ALK基因的异常活性，能有效抑制肿瘤的生长和扩散，为ALK阳性肺癌患者提供了一种重要的治疗选择。

塞瑞替尼功效与作用

1. 阻断肿瘤生长：塞瑞替尼的主要作用是通过抑制ALK基因异常激活来阻断肿瘤细胞的增殖和生长，从而减少肿瘤的负荷和进展。

2. 控制肿瘤扩散：塞瑞替尼能够阻断ALK信号通路的异常传导，从而减少肿瘤细胞的迁移和扩散，降低肺癌的转移风险。

3. 后期治疗选择：对于已经行过化疗或其他治疗方式无效的ALK阳性非小细胞肺癌患者，塞瑞替尼可以作为一种后期治疗选择，延长患者的生存期和提高生活质量。

赛瑞替尼价格

瑞士诺华制药生产的赞可达赛瑞替尼是原研药，国内医保后的价格是150mg*150片4500元左右，一瓶药一个月正好一盒。natco仿制的Noxalk 150mg 90片2000元左右。

注意事项

⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。

⑵ 肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。

⑷QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑸ 高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑹ 心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

⑺ 胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。

塞瑞替尼(Ceritinib)的不良反应

1. 消化系统不良反应

塞瑞替尼的常见不良反应之一是消化系统相关的症状。患者可能经历恶心、呕吐、腹泻等问题。这些症状在治疗初期尤为明显，部分患者为了减轻不适感，可能需要调整用药时间或搭配其他药物来缓解。

2. 肝功能异常

在使用塞瑞替尼的过程中，部分患者可能出现肝功能异常的情况。肝酶（如ALT和AST）水平升高可能提示肝损伤，因此在治疗期间需要定期监测肝功能。如果发现肝功能异常，医生可能会考虑调整剂量或暂时停药。

3. 肺炎和呼吸系统问题

有研究表明，塞瑞替尼可能与肺炎等呼吸系统问题相关。虽然这并不是所有患者都会经历的不良反应，但对于有呼吸系统疾病病史的患者，使用塞瑞替尼时要特别小心，出现咳嗽、呼吸困难等症状时应及时就医。

4. 心血管不良反应

少数患者在使用塞瑞替尼时可能会出现心血管相关的不良反应，例如心动过速或高血压等。这些症状可能在患者接受塞瑞替尼治疗期间逐渐显现，建议患者定期监测血压及心率，必要时寻求医生的指导与干预。

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