拉替拉韦钾/艾生特介绍

2022年1月5日 9:02 pm • 药物 • 阅读 299

今天医起记录网（一起记录网）给大家介绍药物——拉替拉韦钾，欢迎大家收藏留言。

拉替拉韦钾片是获得美国FDA批准的整合酶抑制剂，能快速抑制HIV复制，安全性高，药物间相互作用少。本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)感染。

HIV-1整合酶是HIV病毒复制中一个重要的酶，也是治疗艾滋病药物的一个重要靶点。 HIV病毒入侵宿主细胞后，首先将两条RNA链（自带的）逆转录为两条互补的DNA链（HIV病毒为RNA病毒），然后该酶才会发生作用。该酶与DNA连接酶作用类似，可以使病毒DNA与宿主细胞DNA分子之间脱水缩合，从而连接成为一体，为下一步的转录和翻译，即复制病毒自己做好准备。艾生特是利用抑制整合酶的功能来达到治疗艾滋病的目的。

拉替拉韦钾片可抑制hiv整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的hiv编码酶，拉替拉韦钾片抑制整合酶，可防止感染早期hiv基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上，拉替拉韦钾片整合失败的hiv基因组，无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此，抑制整合可预防病毒感染的传播。

拉替拉韦钾片对包括DNA聚合酶、α、β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显的抑制作用，拉替拉韦钾片适用于与其他抗反转录病毒的药物联合使用，拉替拉韦钾片用于曾接受过治疗的hiv易感染的成年患者，这些患者有病毒复制的证据，并且对多种抗反转录病毒药物耐药。

注意事项：

严重皮肤和过敏反应在本品与其他药物（与这些不良反应有关）伴随使用的病人中报告了重度、潜在威胁生命和致死性皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。也报告了以皮疹和全身性症状为特征的过敏反应以及少数器官功能障碍，包括肝衰竭。
一旦发生严重皮肤反应或过敏反应体征或症状（包括但不限于严重皮疹或伴随发热的皮疹、全身不适、疲劳、肌肉或关节痛、起疱、口腔损伤、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸粒细胞增多和血管神经性水肿），应立即停用本品和其他可疑药物。应监测患者的临床状态，包括肝转氨酶，并进行适当的治疗。
在发生严重皮疹后如延迟停用本品或其他可疑药物可能导致威胁生命的反应。药物相互作用同时服用拉替拉韦和铝镁抗酸剂会导致拉替拉韦的血药水平降低。
不推荐同时服用拉替拉韦与铝和/或镁抗酸剂（见药物相互作用）。本品与尿苷二磷酸葡糖苷酸转移酶（UGT）1A1的强诱导剂（例如：利福平）合用时，由于这些药物会降低拉替拉韦的血浆浓度，需注意。（见药物相互作用）免疫重建综合征在治疗初期，抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的或残余的机会性感染产生炎症反应（如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核，或带状疱疹水痘病毒的再激活），这可能需要开展进一步的评价和治疗。报告显示自身免疫疾病（例如甲状腺机能亢进）也发生在免疫重建中，然而，报告的发病时间更多变，这些事件能够在治疗开始后数个月发生。

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