Enhertu介绍

2023年12月15日 9:00 pm • 药物 • 阅读 99

乳腺癌是一种常见于女性人群中的恶性肿瘤疾病，全球乳腺癌的发病率一直处于上升趋势，严重威胁女性的身心健康，Enhertu是第一三共（Daiichi Sankyo）和阿斯利康（AstraZeneca）联合开发的一款新药，用于治疗无法切除或接受过2种以上抗HER2疗法治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者。接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

Enhertu是一种靶向治疗，由三个部分组成：

1、fam-trastuzumab：抗HER2药物，具有与赫赛汀相同的基本结构(化学名称：曲妥珠单抗)，可以附着在HER2蛋白上，阻止其接收生长信号。

2、拓扑异构酶I抑制剂DXd：拓扑异构酶I抑制剂通过干扰癌细胞的复制能力来发挥作用。这种化学治疗通常不用于治疗HER2阳性乳腺癌，因此研究人员认为，这种癌症对它产生耐药性的可能性较小

3、将fam-trastuzumab与拓扑异构酶I抑制剂连接的化合物

ENHERTU的设计通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物，DXd)链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露，对杀灭癌细胞也更有效。

作用机制

Enhertu是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan（依沙替康）衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

其他药物相互作用

与强CYP3A抑制剂（比如伊曲康唑）共用时，Enhertu的AUC增加11%，Dxd的AUC增加18%，该影响无临床意义。

与强CYP3A诱导剂（比如利托那韦）共用时，Enhertu的AUC降低19%，Dxd的AUC降低22%，该影响无临床意义。

临床疗效

研究纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁，白人55%，亚洲人38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨转移，13%脑转移。所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还接受过帕妥珠单抗，入组前中位治疗线程5（范围2-17）。

结果显示：完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有效率60.3%，中位缓解持续时间14.8月。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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Enhertu介绍

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