多发性骨髓瘤用药硼替佐米

硼替佐米（万珂）属注射剂。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，也可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，

硼替佐米的药理作用

本品为双胺氧化酶抑制剂，对心血管、脑血管，特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

硼替佐米的适应症

1、多发性骨髓瘤：本品可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。

2、套细胞淋巴瘤：本品可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对既往治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂Ⅱ期临床研究（见临床试验），尚缺乏针对中国人群的临床研究数据。

硼替佐米的效果

硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，尤其是复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤，含有硼替佐米的治疗方案，无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组；而对于马法兰和泼尼松耐药的患者来说，硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。对于初治套细胞淋巴瘤，含有硼替佐米的化疗方案比传统的R-CHOP化疗方案无进展生存期延长了11个月，接近一年，是非常了不起的数据；而对于复发性套细胞淋巴瘤，也就是对R-CHOP方案已经耐药，利妥昔单抗（美罗华）已经无效的患者来说，无进展生存期也达到了6.1个月，总有效率达到了31%，所以对于复发性的淋巴瘤患者，应该果断换硼替佐米。

有没有仿制药

目前在国内上市的万珂，一瓶的价格大约是5000人民币，如果在某些省市进入医保，价格大约会降到2500一瓶左右，但是这个价格也远远高于印度上市的硼替佐米仿药。考虑到硼替佐米需要长期使用，印度NATCO公司生产的硼替佐米仿制药或许是普通患者的最佳选择。

印度NATCO公司生产的硼替佐米仿制药，有两种规格，2毫克和3.5毫克，都是冻干粉剂。冻干粉剂比液体制剂更容易运输，在运输和使用过程中也更不容易被外界的温度等环境因素干扰药效。Bortenat 3.5mg Injection $78.00，折合人民币530 元，Bortenat 2mg Injection $52.00，折合人民币353元。

硼替佐米的注意事项

1、应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用，且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数（CBC）。

2、本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。硼替佐米曾有因不慎的鞘内注射而致死亡的病例报告。因此，本品仅用于静脉注射，严禁鞘内注射。

3、使用硼替佐米治疗可能会导致周围神经病变（PN），主要影响感觉神经，但是也有伴或不伴外周感觉神经病的重度运动神经病的报告。

4、在单药治疗多发性骨髓瘤的II期和III期试验中，低血压（直立性或体位性及未特殊说明的低血压）的发生率为11%至12%。

5、有发生急性充血性心衰或恶化，和/或发生左心室射血分数降低的报告，其中包括无左心室射血分数降低风险或危险系数极低患者的报告。

6、对于那些同时使用多种其它药物的患者和有严重基础疾病的患者有罕见的急性肝功能衰竭的报告。

7、曾有患者发生病因不明的急性弥漫性浸润性肺部疾病的报告，例如非感染性肺炎、间质性肺炎、肺浸润性和急性呼吸窘迫综合症（ARDS）。

8、硼替佐米治疗的患者曾报告出现PRES。PRES是一种罕见的、可逆的神经障碍，可表现为癫痫发作、高血压、头痛、昏睡、意识模糊、失明以及其他视觉和神经障碍。

9、使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐，有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水，应补充体液和电解质。

10、因为本品是细胞毒性药物，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。

11、本品通过肝酶代谢，在中重度肝功能损伤患者体内的暴露会增加。此类患者在使用本品治疗时应降低起始剂量并应严密监测其毒性。

12、本品会引起疲劳、头晕、昏晕或视力模糊。故出现上述症状的患者，不建议驾驶及操作机械。

13、在使用本品治疗期间，建议患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。

14、在多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤治疗方面，尚未确定本品在儿童患者中的安全性和疗效。

15、在接受硼替佐米治疗的患者中，≥65岁与年轻患者在安全性和疗效上没有总体差异；但不排除一些多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤老年患者对硼替佐米的敏感性更高。

这个药一般和来那度胺合用，建议可以看这篇文章《医起记录 | 骨髓瘤治疗药物来那度胺（瑞复美） | 一起记录》

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