盐酸缬更昔洛韦/万赛维介绍

盐酸缬更昔洛韦（万赛维）则是一款常见的可用于成人和儿童的抗病毒药物，是更昔洛韦的前体药物。

作为更昔洛韦的前体药物，万赛维的生物利用度为62.4％，比更昔洛韦胶囊高出10倍，治疗效果十分显著。

有数据表明，口服16mg/kg的万赛维相当于静脉注射6mg/kg的更昔洛韦，口服万赛维不仅能够达到和更昔洛韦类似的抗病毒作用，其毒副作用也大大降低。

临床试验显示，在使用万赛维治疗两年后，62％的病例仍存活，而没有接受万赛维治疗的病例的存活率只有18％。

国内外多项研究显示，万赛维具有疗效显著，作用机制新颖，毒副作用低，不良反应少，安全性高等优势，显著提高了患者的生活质量，延长了患者的生存期。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药理作用】

缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2′-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV 或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时（6-24小时）。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成：（a）竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上，（b）三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08 mcM（0.02 ug/mL）- 14mcM（3.5 ug/mL）。

【作用机制】

盐酸缬更昔洛韦片是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。

敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。

在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。

移除细胞外的更昔洛韦后，在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。

更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成：

（a）竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使脱氧三磷酸鸟苷不能结合到DNA上，

（b）三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对巨细胞病毒（CMV）抗病毒作用的IC50（“反应”被抑制一半时抑制剂的浓度）范围为0.14μM（0.04ug/ml）到14μM（3.5ug/ml）。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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