阿帕替尼/艾坦介绍

2024年4月17日 9:00 pm • 药物 • 阅读 37

阿帕替尼是由我国恒瑞制药自主研发的抗癌分子靶向药物,适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

艾坦（阿帕替尼）是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

【药物相互作用】

目前尚不清楚过量服用阿帕替尼可能产生的症状，也没有针对服用过量阿帕替尼的特异疗法。在艾坦1期临床研究中，部分患者服用阿帕替尼的最高剂量达1000mg/天，在此剂量下观察到的不良反应主要为3/4级血压升高和3级手足综合征。

如怀疑服用药物过量，则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。

【药物毒理药理作用】

作用机制：艾坦为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明艾坦可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。

毒理研究

长期毒性：大鼠26周长期毒性研究（5,15,50mg/kg/天）显示艾坦无毒性反应剂量为5mg/kg（雌鼠）和15 mg/kg（雄鼠）。毒性反应剂量为15 mg/kg（雌鼠）和50 mg/kg（雄鼠）。毒性反应包括雄性大鼠白细胞升高及提前出现早期慢性进行性肾病样的形态学改变；雌雄大鼠红系改变、切齿断裂、耗食量下降级肝肾功能的轻度改变，除切齿的改变未能完全恢复外，其他改变在停药后基本恢复；

犬39周长期毒性研究（20,60,120 mg/kg/天）显示，仅20 mg/kg1条雄性犬精子生成障碍，其它均未见药物相关性的变化，恢复期也未见异常改变，剂量≤20 mg/kg为安全剂量。

遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示艾坦无遗传毒性。

生殖毒性：SD大鼠于妊娠第6-15天灌胃给予艾坦16 mg/kg/天，有一定程度的胚胎-胎仔毒性，可使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应，但无母体毒性。对胚胎-胎仔无毒性作用的剂量为4 mg/kg。

【药代动力学】

艾坦在36例健康受试者和52例转移性实体瘤患者进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究。

最后，医起记录网（一起记录网）提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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