维达全/氯苯唑酸葡胺介绍

2024年5月16日 9:00 pm • 药物 • 62 views

2020年2月5日，辉瑞氯苯唑酸葡胺软胶囊（维达全，Vyndaqel）获得国家药监局批准，用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性多发性神经病（ATTR-PN）I期症状性成人患者，以延缓其周围神经功能损害。

接下来，医起记录网（一起记录网）和大家分享一下这款药物的信息（仅供参考）。

氯苯唑酸葡甲胺（Tafamidis meglumine）是一种口服转甲状腺素蛋白稳定剂。该药于2011年首次在欧盟获得批准治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变多发性神经病（ATTR-PN），用于早期症状性多发神经病的成年患者以延缓周围神经损伤。目前该药已在英国、德国、法国、日本、韩国、巴西、墨西哥、阿根廷和俄罗斯等全球超过45个国家和地区获批治疗ATTR-PN。

在辉瑞氯苯唑酸葡甲胺出现以前，国际上没有获批治疗ATTR-PN的药物，可用的治疗方案仅仅为对症治疗，患者的预后并不理想。氯苯唑酸葡甲胺填补了这一空白，提升了患者对疾病治疗的信心。

ATTR-PN是一种遗传性罕见致死性神经退行性疾病，其发病原理是由于转甲状腺素蛋白（TTR）四聚体不稳定导致单体异常折叠，形成了淀粉样物质沉积。该病是一种累及多系统的疾病，主要表现为对称性由肢体远端向近端进展的神经功能障碍，可累及运动、感觉及自主神经，并可伴有心脏、肾脏、眼部等其他脏器受损。

【药物相互作用】

在健康志愿者的临床研究中，氯苯噗酸葡胺20mg对细胞色素P450酶 CYP3A4无诱导或抑制作用。

体外氯苯嚏酸葡胺抑制外排转运蛋白BCRP(乳腺癌耐药蛋白)，C50=L16uM,在临床相关浓度下可能与该转运蛋白的底物(例如甲氨蝶吟、瑞舒伐他汀、伊马替尼)发生药物相互作用。在一项健康受试者参与的临床研究中,以每日61mg的剂量多次给药后,BCRP 的底物瑞舒伐他汀的暴露量增加了约2倍。同样，氯苯嚏酸葡胺也抑制摄取转运体，有机阴离子转运体(OATI)和3(OAT3),IC50分别为2.9 UM和2.36μM,在临床相关浓度下可能与这些转运体的底物(例如非合体类抗炎药、布美他尼、吠塞米、拉米夫定、甲氨蝶吟、奥司他韦、替诺福韦、更昔洛韦、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、扎西他滨)发生药物相互作用。根据体外数据,在氯苯嚏酸葡胺20mg给药时，OATI 和 OAT3底物AUC的最大预测变化小于1.25,因此,氯苯噗酸对OATI或OAT3转运蛋白的抑制预计不会产生有临床意义的相互作用。尚未进行其他药品对氯苯嚏酸葡胺影响的相互作用研究

实验室检查异常，氨苯嚏酸可能会降低总甲状腺素的血清浓度，但游离甲状腺素(T4或促甲状腺激素(TSH) 不会随之变化。在总甲状腺素值中观察到的此情况可能由甲状腺素与转甲状腺素蛋白 TTR)的结合力减弱或从TTR上被置换(因为氯苯喋酸具有与TR甲状腺素受体结合的较高亲合力》导致。未观察到与甲状腺功能不全相一致的相应临床表现。

最后，医起记录网（一起记录网））提醒：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。

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