克唑替尼专题

2025年2月27日 9:05 pm • 药物, 资讯头条 • 30 views

赛可瑞(英文商品名Xalkori，克唑替尼，Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可通过降低信号通路相关蛋白的表达，发挥阻滞细胞周期和促进细胞凋亡的作用，主要用于治疗非小细胞肺癌、间变大细胞淋巴瘤。

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克唑替尼药理毒理

药理作用：克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和 RON。易位可促使 ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达棘皮动物微管相关类蛋白 4（EML4）或核仁磷酸蛋白（NPM）-ALK 融合蛋白或 c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

克唑替尼是第一代靶向药物

克唑替尼是用于治疗晚期肺癌的第一代靶向药物。克唑替尼是全球首个alk突变阳性非小细胞肺癌靶向药物，属于第一代肺癌治疗靶向药物，但疗效非常显着，可用于降低病人复发转移的风险可以提高药物的治疗效果，延长病人的生命。

克唑替尼的疗效和作用

克唑替尼的疗效和作用主要是针对ALK或ROS1基因阳性表达的癌细胞，通过抑制癌细胞的生长和增殖来控制癌症的治疗效果。目前主要用于ALK基因或ROS1基因阳性表达的晚期非小细胞肺癌病人。克唑替尼是激酶抑制剂类的口服靶向药物，主要通过抑制ALK基因突变细胞的信号转导通路，从而阻碍癌细胞的生长、侵袭和转移，最终达到抗癌作用。

克唑替尼价格

目前国内价格克唑替尼胶囊 0.25g*60粒/盒3550元，海淘的话，30粒规格千元左右的价格

克唑替尼注意事项

肝毒性：服用本品后可出现肝毒性，建议患者在服药期间监测肝功能，及时调整用药剂量，必要时需停用本品。
中性粒细胞减少症或白细胞减少症：应在每月和出现临床指征时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数，如果出现3级或4级异常或出现发热或感染，应更加频繁地重复检查。
QT间期延长：主要为心动过缓、头晕和晕厥，建议具有胃肠道毒性的患者定期监测ECG和电解质水平。
心动过缓：如要合并使用可引起心动过缓的药物，应进行仔细评估。
视觉异常：最常见的有视觉损害、闪光幻觉、视物模糊或玻璃体飞蚊症，患者若出现新发的4级视力丧失，应停止克唑替尼治疗，并进行适当的眼科检查。如果视觉异常持续出现或加剧，建议进行眼科检查。
肾囊肿：使用本品后可出现肾囊肿，大部分肾囊肿为复杂性肾囊肿，建议前往医院进行专科治疗。
肾功能不全：使用本品后，患者的肾小球滤过率下降，建议在服药期间监测肾功能，及时调整用药剂量。
胃肠道反应：恶心、腹泻、呕吐和便秘，可考虑使用止吐药物（复方甲氧那明）、止泻药物（蒙脱石散）、通便药（乳果糖）等进行对症治疗。还可能出现胃肠道穿孔，危及生命，应立即前往医院治疗。
神经系统病变：最常见的为感觉神经病变，味觉障碍也较常见。建议出现上述不良反应，及时前往神经内科就诊。

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